オキシコドン

商号

Oxycontin®、Oxygesic®

化学名と分子式

（5R、9R、13S、14S）-14-ヒドロキシ-3-メトキシ-17-メチル-4,5-エポキシモルフィナン-6-オン;
C18H21NO4

定義/説明

オキシコドンは強力なオピオイド鎮痛剤のクラスに属しています。激しい痛みを和らげるために使用されますが、鎮咳効果もあります。
また、コデインのような非常に効果的な鎮咳（咳止め）です。
WHOレベルスキーム（鎮痛療法のスキーム）では、オキシコドンをレベルIIIに分類しています。

申請書と用量

オキシコドンは、さまざまな形態および投与量で摂取することができます。両方あります 速効性カプセル舌下カプセルやゆっくりとした投薬など リタードカプセル.
オキシコドンはまた送ることができます 注入 例えば、がん患者でより頻繁に発生するような耐え難い痛みを抑制するため。そのような痛みは 画期的な痛み.
投与量は 5mg （カプセルとして）、最大 80 mg 遅発性カプセルで。
薬は 処方箋のみ そして、 麻薬法。したがって、オンにする必要があります BtM処方 処方される。摂取量とその投与量は医師によって厳密に管理され、患者とその痛みのレベルに合わせて調整されます。

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有効成分のオキシコドンは、次のような非常に激しい痛みに使用されます 腫瘍の痛み, 術後 または 外傷性 ジョークが処方された。鎮咳薬としても使用できますが、これはドイツでより一般的に使用されています コデイン そして ジヒドロコデイン.

作用機序

オキシコドンは体自身で機能する オピオイド受容体 の中に 中枢神経系。これらのオピオイド受容体は、 痛みの軽減。それらは実際には、痛みに対する自然の保護メカニズムを表しています。
オキシコドンはここで動作します アゴニストの、つまり、それはオピオイド受容体の作用です 補強された。に比べ モルヒネ オキシコドンについてです 二倍強い。脳にも働きます 咳センター そのように動作します 咳止め薬.
有効成分と組み合わせて ナロキソン 鎮痛剤の典型的なものになることができます 怠惰 これは、オキシコドンの利点の1つです。摂取後、薬物は全身に分布し、 4時間の半減期。これは、4時間後に有効成分の半分が体内で分解されることを意味します。モルヒネには約2倍の時間がかかります。故障品（代謝物）尿と便と一緒になる 排除された.

副作用

オピオイド鎮痛剤のクラスのすべての薬物と同様に、多くの望ましくない副作用が発生する可能性があります。まず、オキシコドンは非常に高いものであると言うべきです 中毒性の可能性 患者に事前に通知する必要があります。
強すぎる可能性があります 幸福感 鉛、したがって高い 虐待のリスク。これは、例えば、徐放性徐放性カプセルが粉砕されてこのように摂取された場合に特に危険です。有効成分全体が同時にその効果を展開するためです。
深刻な場合があります 呼吸抑制 致命的になる可能性があります。他の副作用は 吐き気, 嘔吐 そして めまい.
ステップに進む 徐脈（異常な心臓のリズム）, 低血圧（低血圧） そして 倦怠感 オン。
それはのために使用することができます 縮瞳 (瞳孔の狭窄), 便秘 （便秘）、 尿閉 そして 汗 来る。副作用のほとんどは可逆的であり、治療の開始時に発生します。

相互作用

次の薬物と物質はオキシコドンの効果を高めることができます：ベンゾジアゼピン、バルビツール酸、三環系抗うつ薬、フェノチアジン、筋弛緩薬、 抗ヒスタミン剤、エタノールおよび麻酔薬。
それは 鎮静 物質。同時に服用すると、予測できない副作用が発生する可能性があります。

薬物動態学的相互作用

オキシコドンは、同じ酵素によって代謝される多くの物質と相互作用することができます。重要な酵素は CYP3A4-アイソザイム.
これらの酵素の阻害剤（酵素をブロックする物質） 増幅する オキシコドンの効果。これらの物質には、ベラパミル、エリスロマイシン、フルコナゾール、イマチニブ、ジルチアゼム、クラリスロマイシン、ボリコナゾール、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、テリスロマイシン、シクロスポリン、グレープフルーツジュースが含まれます。
これらの酵素に反対の効果をもたらす物質もあり、したがってオキシコドンの効果 減らす。これらには、リファンピシン、ペニトイン、プリミドン、 カルバマゼピン、エファビレンツ、 ヨハニスハーブ、オキシカルバゼピン、フェノバルビタール、およびネビラピン。

禁忌

オキシコドンの使用は禁忌です アレルギー 有効成分に対して。さらに、摂取量は麻痺のためのものです イレウス、 1 呼吸抑制 重度の気管支閉塞（例： 喘息）禁忌。

その他

オキシコドンは1916年にテバインから初めて合成されました。