抗ヒスタミン剤

シノニム

抗アレルギー薬

抗ヒスタミン薬とは何ですか？

抗ヒスタミン剤は、身体自身のメッセンジャー物質であるヒスタミンの効果を弱める、治療に使用される物質です。ヒスタミンは私を演じますアレルギー反応、炎症、吐き気などの感覚、および睡眠覚醒サイクルの調節における中心的な役割。
特に次のようなアレルギーを治療する場合花粉症には抗ヒスタミン剤が欠かせません。抗ヒスタミン剤は、乗り物酔いの対症療法（Vomex®など）にも非常に効果的な薬です。多くの調剤は処方箋なしで薬局で入手できます。

ヒスタミンはどこで発生しますか？

ヒスタミン 体内の多くの組織で発生します。からになります アミノ酸 ヒスチジンが形成され、いわゆるマスト細胞に保存されます。放出は、身体自身および外的要因を介して発生する可能性があります。放出されると、ヒスタミンはヒスタミン受容体に付着することによって機能します。ヒスタミンは粘膜に特に高濃度です 胃 そしてその 気管支 皮膚だけでなく。より低いヒスタミン濃度は、血液細胞、いわゆる好塩基性白血球および 血小板。ヒスタミンはまた、中枢神経系におけるシグナル伝達物質としての役割も果たします。

このトピックの詳細については、以下を参照してください。 ヒスタミン

ヒスタミンは何に使用されていますか？

ヒスタミン メッセンジャー物質です。それはのような組織の損傷で使用されます 日焼け、やけど、切り傷、あざなどが影響を受けた細胞から解放されます。その結果、損傷した組織への血流を確保し、血管壁の透過性を高めるために、周囲の血管が拡張します。その結果、免疫系の構成要素が損傷した組織に入り込み、炎症細胞が移動し、破壊された細胞片が運び去られ、組織が再生されます。胃では、ヒスタミンは 胃酸、特定の脳の領域では、それは間の情報伝達のためのメッセンジャー物質として機能します ニューロン。睡眠覚醒サイクル、悪心、 嘔吐.

ヒスタミンの放出につながる要因は何ですか？

ヒスタミンは、機械的刺激、例えば組織への圧力ですが、日射と熱もこの効果を持つ可能性があります。さらに、特定の物質はヒスタミンを周囲の組織に放出させる可能性があります。これらの物質は、一方ではガストリンなどの内因性ホルモンであり、他方では昆虫毒、薬物またはいわゆる抗原などの異物である可能性があります。抗原は、体内で防御反応を引き起こす物質です。今日、多くの人々が過度に敏感な免疫システムに苦しんでいます。彼らは、特定の物質との接触に非常に敏感です。蜂の花粉、ハウスダスト、食品、化粧品などは、抗原を細胞表面に結合します。鼻粘膜の細胞に吸い込まれた花粉、抗原「花粉」は免疫系によって異物として認識されます。細胞が破壊され、それに含まれるヒスタミンが突然放出されます。アレルギー患者にとって、ヒスタミンのこの放出は、例えば、膨疹形成を伴う皮膚の発赤、上気道および下気道の粘膜の腫れ、またはかゆみを通して、さまざまな形で顕著です。

ヒスタミン受容体の種類とその効果

ヒスタミンは、隣接する細胞表面のマスト細胞から放出された後、ヒスタミン受容体に結合することによってその効果を仲介します。この信号は通常、さらなるメッセンジャー物質を送信することにより、細胞に特定のプロセスをアクティブまたは非アクティブにします。ヒスタミン受容体には、H1、H2、H3、H4の4種類があります。
ヒスタミンがH1受容体に結合すると、次の効果をさまざまな程度で媒介します：血管が収縮し、血管壁がより透過性になり、粘膜が腫れ、肺の気管支が狭くなり、血流の増加の結果として皮膚が赤くなり、形成しますおそらく小さな膨疹。アレルギー反応やじんましんによって引き起こされるようなヒスタミンの過剰な放出（じんましん）の場合、通常、迷惑なかゆみを伴います。かゆみはヒスタミン刺激による皮膚の神経終末によって引き起こされます。

H1受容体は脳にも見られます。ヒスタミンは神経細胞間の伝達物質として作用し、睡眠覚醒リズムに影響を与えます。一方で、それは覚醒反応に関与し、覚醒を高めます。一方、吐き気や吐き気をコントロールします。

これに関する私たちの記事も読んでください 吐き気

H2受容体は主に消化管にあります。ヒスタミンは、ECL細胞（腸クロム親和性細胞）として知られている細胞に保存されます。細胞は、ガストリンというホルモンによってヒスタミンを放出するように刺激されます。ヒスタミンは、隣接する壁細胞のH2表面受容体に結合し、胃酸を生成して消化を促進します。さらに、H2受容体の活性化は、心拍数の加速と血管の収縮につながります。

ヒスタミンがH3受容体に結合する場合、これはヒスタミンの放出に自己制御効果があります。活性化H3受容体は、脳内のヒスタミンの放出を阻害し、他のメッセンジャー物質の放出を調節します。これは空腹感、喉の渇き、昼夜のリズム、体温をコントロールします。
H4受容体はまだ十分に研究されていません。しかし、それらがアレルギー性喘息で役割を果たすという証拠があります。
上記のヒスタミン受容体タイプのうち、H1およびH2受容体に結合する薬物のみがこれまでに市販されています。いわゆるH1またはH2抗ヒスタミン薬。

抗ヒスタミン剤

用語 "抗ヒスタミン剤「ヒスタミンを中和する薬のようなものを意味します」。それは次のように機能します。それぞれの有効成分は、細胞表面の受容体の結合部位を求めて、身体自身のヒスタミンと競合します。
有効成分は通常、より良い結合能力を持ち、受容体から身体自身のヒスタミンを排除することができます。しかし、ヒスタミンとは異なり、結合した有効成分は反応を引き起こしません。結合部位をブロックするだけなので、ヒスタミンの典型的な効果は起こりません。
H1抗ヒスタミン剤は、H1受容体に対するヒスタミンの影響を打ち消します。これは、花粉症などのアレルギー性疾患、蕁麻疹などの非感染性のかゆみを伴う皮膚の状態の場合に特に重要です（じんましん）または虫刺されが望ましい。このようにして、これらの苦情を効果的に軽減することができます。ただし、これは一時的な対症療法です。このようにして原因を取り除くことはできません。

H1抗ヒスタミン薬のクラスは継続的に開発されています。したがって、関連する有効成分は、第1世代、第2世代、および第3世代のH1抗ヒスタミン剤に分類されます。第1世代のH1抗ヒスタミン薬の欠点は、H1受容体だけでなく、他の種類の受容体にも作用することです。これは、口渇、頭痛、めまい、吐き気、疲労などの副作用を引き起こす可能性があります。後者は、今度は治療的に有用になった。第一世代のH1抗ヒスタミン薬の一部は、睡眠を促進する鎮静（鎮静）剤としても使用されます。第一世代のH1抗ヒスタミン薬の一部でもある一部の有効成分は、吐き気や嘔吐などの乗り物酔いの症状に対して顕著な効果を示します。第2世代のH1抗ヒスタミン薬は鎮静作用の副作用がほとんどなく、主に抗アレルギー性です。

抗悪心薬の下でこれについての詳細を読んでください

第二世代抗ヒスタミン薬

第1世代の抗ヒスタミン薬は、抗アレルギー療法のためにさらに変更されました。古い抗ヒスタミン薬（クレマスチン、ディメチンデンなど）の主な欠点は、睡眠を促進する副作用でした。このため、第2世代の物質が変更され、中枢神経系の疲労の増加につながらなくなりました。
その結果、第2世代の抗ヒスタミン薬は、主に強力な抗アレルギー効果を特徴としています。アレルギー反応の一環として、腫れが大幅に抑制され、かゆみや痛みが軽減されます。さらに、抗ヒスタミン剤は気管支をわずかに拡張させます。
第二世代の最もよく知られている有効成分には、セチリジンとロラタジンが含まれます。長い間頻繁に使用されていたテルフェナジンは、かなりの心調律障害を引き起こし、そのためドイツの市場ではもはや承認されていません。

応用分野

H1抗ヒスタミン薬は、治療に使用される薬物の非常に重要なクラスです アレルギー。かゆみ、水っぽい症状などの症状を和らげます 目、充血感のある腫れた鼻粘膜 鼻、くしゃみを伴う衝動を伴う鼻のかゆみ。 H1抗ヒスタミン薬はまたで使用されます 皮膚症状 かゆみ、赤み、皮膚の発赤などアレルギー、慢性じんま疹、日焼け、光 バーンズ そして虫刺されに遭遇する。第二世代は鎮静、眠気の効果がありません。したがって、この効果が望まれない場合、この世代の活性成分が今日好ましい。アプリケーションの別の領域は ヒスタミン不耐症。

第1世代のH1抗ヒスタミン薬の有効成分のいくつかは、吐き気や嘔吐に対して鎮静効果があります。それが予防に役立つ理由です 乗り物酔い または吐き気や嘔吐の場合に服用されます。一部のH1抗ヒスタミン薬の場合、抗アレルギー効果は鎮静効果に比べて後部座席をとるため、次のように優先されます。 鎮静剤と睡眠促進剤 適用されます。

H2抗ヒスタミン薬は、H1抗ヒスタミン薬とは異なる適用分野を持っています。それらは胃酸の生産を下げ、胃酸関連の病気の治療に使用できます。 逆流症 そして 胃または小腸潰瘍 適用されます。

心臓に対する抗ヒスタミン剤の副作用

個々の製剤（テルフェナジン、アスティメゾール）はかなりの心調律障害を引き起こすため、一部の国ではすでに市場から撤退しています。
これらの物質は、心電図における心臓のQT時間の延長（刺激の広がりと心臓の退行）を引き起こし、心臓リズムの重度の障害を引き起こし、心臓突然死のリスクを高めます。
他の多くの準備では、治療中に心拍数が大幅に増加することがよくあります。個々の患者は、レーシングハートと心の落ち着きのなさを報告します。

肝臓に対する抗ヒスタミン剤の副作用

まれに、抗ヒスタミン療法の副作用も肝臓に現れます。
多くの抗ヒスタミン薬は肝臓で代謝されます。準備の活性化と肝臓を介した排泄の両方が可能です。これは肝臓に多くの負担をかけるため、薬物を長期間服用すると肝臓の損傷が増える可能性があります。
このため、特に抗ヒスタミン剤を肝臓で代​​謝される他の薬物と組み合わせる場合は、相互作用の可能性に注意を払う必要があります。アルコールの同時摂取も効果を高め、肝臓に追加の損傷を引き起こす可能性があります。

子供の抗ヒスタミン薬の副作用

第1世代の抗ヒスタミン薬のほとんどは、薬局で市販されています。多くの場合、製剤は抗アレルギー治療のために他の薬物と組み合わせて提供されます。ただし、特に（小さな）子供では、かなりの副作用が生じることがあります。
これらの抗ヒスタミン剤は中枢神経系にも蓄積するため、日中の眠気とわずかな眠気の増加につながる可能性があります。集中力障害も頻繁に報告されます。
非常に高用量または過剰摂取では、幻覚や発作も子供で可能です。通常、特に幼児では、抗ヒスタミン薬の他の副作用も発生します。最初に、これは口の乾燥の増加、膀胱排出の障害（排尿）および便秘につながります。個々の準備がECGのQT時間の延長につながるため、個々のケースでは、心調律障害も可能です。
新生児や乳児には、呼吸障害のリスクもあります。その結果、心血管虚脱のリスクがあります。

抗ヒスタミン剤は体重増加につながりますか？

抗ヒスタミン薬による治療のかなりまれな副作用は体重の変化です。
ただし、体重に対する個々の抗ヒスタミン剤の効果は大きく異なります。一部の準備は食欲と体重に影響を与えませんが、他の準備は数週間以内に数キログラムの体重増加につながる可能性があります。ただし、これらは主に長期療法で発生し、長期間にわたってゆっくりと継続的に発症します。
体重増加はヒスタミン受容体の遮断によるもので、食欲がわずかに増加し、体重増加につながります。

抗ヒスタミン剤とアルコール-それらは互換性がありますか？

多くの抗ヒスタミン薬は肝臓で代謝されます。製剤の活性化と排泄の両方が特定の肝臓酵素を介して行われます。肝臓はひどくストレスを受けています。
抗ヒスタミン剤とアルコールの組み合わせは、相互に補強効果を持つことができます。さらに、肝臓の機能にさらにストレスがかかり、肝臓が損傷する可能性があります。このため、可能であれば、抗ヒスタミン薬による治療中のアルコールは避けるべきです。特に第1世代と第2世代の抗ヒスタミン剤は、アルコールと組み合わせるとかなりの副作用を引き起こします。
抗ヒスタミン剤がアルコールと組み合わされたときの一般的な症状は、疲労感が増し、注意力が低下し、眠気がわずかになります。さらに、集中力の大幅な低下が懸念されます。個々のケースでは、生命にかかわる心血管障害が発生する可能性があります。

妊娠中の抗ヒスタミン剤

これまでのところ、一般的な抗ヒスタミン薬のほとんどについて、母子への悪影響は示されていません。
個々の準備は特に妊娠中にも使用されます。これらには、例えば、嘔吐の治療に使用されるドキシラミンが含まれる。
妊娠中に古い抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン、ヒドロキシジン、ジメンヒドリナート）を長期間服用すると、新生児に軽度の離脱症状（振戦と下痢の増加を含む）を示す研究はほとんどありません。
さらに、子宮筋の収縮への影響も実証されています。このため、特にこれらの物質は妊娠中は避ける必要があります。
薬は妊娠中は主治医と相談して服用してください。いくつかのケースでは、別の準備と組み合わせると、子供に深刻なリスクのリスクもあります。

睡眠補助剤として使用される抗ヒスタミン薬

第1世代の抗ヒスタミン薬では、抗アレルギー療法が疲労の増加につながることが比較的早期に発見されました。準備は中枢神経系の覚醒応答を抑制します。このため、これらの物質はさらに改良され、睡眠補助剤としても使用できるようになりました。
よく使用される有効成分は、ドキシラミンとジフェンヒドラミンです。彼らは非処方睡眠薬の一つであり、特に軽度および非慢性の睡眠障害をサポートすることができます。
ただし、日中の眠気を避けるため、就寝前に注意する必要があります。物質は通常忍容性が良好です。それにもかかわらず、製剤を定期的に使用すると、多くの副作用が発生する可能性があります。これらには、めまい、集中困難および頭痛が含まれます。口渇、便秘、排尿の問題も考えられます。