ベータラクタマーゼ阻害剤

ベータラクタマーゼ阻害剤とは何ですか？

ベータラクタマーゼ阻害剤は、特定の種類の細菌を治療するために抗生物質と組み合わせて使用​​される有効成分です。 β-ラクタマーゼ阻害剤は、ペニシリンやセファロスポリンなどの従来の抗生物質に対する細菌の防御機構を標的とする薬です。

ペニシリンやセファロスポリンからいわゆるベータラクタマーゼで防御する細菌の種類も抗生物質で治療できます。ベータラクタマーゼ阻害剤は、細菌がベータラクタマーゼと呼ばれる独自の酵素を介して抗生物質の作用を阻害するのを防ぐ。

適応症

β-ラクタマーゼ阻害剤による治療の適応には、まず細菌感染症が存在しなければなりません。 β-ラクタマーゼ阻害剤は、ペニシリンやセファロスポリンなどの抗生物質と組み合わせて投与されます。抗生物質とベータラクタマーゼ阻害剤の組み合わせは、抗生物質による部分耐性細菌感染症の治療にも使用できます。

細菌感染が疑われる場合、抗生物質による疾患の治療がしばしば開始されます。さらに、抗生物質療法の前に、いわゆる文化が生まれます。菌に感染した物質を採取し、そこから得られた菌を刺激して増殖させます。したがって、正確な病原体を特定できます。
さらに、この方法で得られた細菌コロニーは、さまざまな抗生物質についてテストすることができます。いわゆる抗生物質は、この知識から得られます。この抗生物質の図は、どの抗生物質が細菌に対して有効であるかを説明しています。

病原体が通常のペニシリンとセファロスポリンに耐性がある場合、必要に応じてそれらをベータラクタマーゼ阻害剤で治療できます。
これが必要となる典型的な感染症は、例えば、肺炎または尿路感染症である。

特に、そのような感染症に数回罹患し、抗生物質による治療を受けている人は、結果として耐性菌による感染症にかかることがよくあります。したがって、それらは抗生物質とベータ-ラクタマーゼ阻害剤を組み合わせて治療されることがよくあります。

効果

ベータラクタマーゼ阻害剤は、特定の細菌群に対して抗生物質と一緒に作用する有効成分です。多くの抗生物質には、ベータラクタムリングと呼ばれるものが含まれています。これは、抗生物質が細菌に対して作用するために非常に重要な構造です。これらの抗生物質は、ベータラクタム抗生物質とも呼ばれます。しかし、いくつかのタイプの細菌は、抗生物質有効成分のこのベータラクタム環に反応し、ベータラクタマーゼとして知られているものを形成しました。ベータラクタマーゼは、抗生物質のベータラクタム環を分解する酵素です。

これは、抗生物質に対して耐性のあるベータラクタマーゼを持っている細菌を作るので、感染症はもはや治療することができません。これらの細菌を効果的に治療できるようにするために、ベータラクタマーゼ阻害剤が開発されました。これらは細菌の酵素ベータラクタマーゼを阻害し、抗生物質の有効性を再び保証します。

次の有効成分はベータラクタマーゼ阻害剤の1つです。クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタムは頻繁に使用される製剤です。アビバクタムもベータラクタマーゼ阻害剤の1つですが、あまり一般的ではありません。クラブラン酸は通常抗生物質のアモキシシリン（amoxiclav）と共に使用され、スルバクタムはアンピシリンと併用されます。タゾバクタムは通常、有効成分のピペラシリンと共に投与されます。

副作用

β-ラクタマーゼ阻害剤の副作用は、その抗菌効果によるものです。したがって、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤には、併用投与される抗生物質と同じ副作用があります。抗生物質とベータラクタム阻害剤による治療では、感染症を引き起こす細菌は有効成分によって戦われます。これは望ましい効果です。

しかし、病原菌だけが殺されるわけではありません。消化管や皮膚の細菌など、体に自然に存在する細菌も、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤による治療の影響を受ける可能性があります。

このため、ベータラクタマーゼ阻害剤と抗生物質による治療は、消化管に副作用を引き起こすことがよくあります。これはしばしば下痢や腹痛などの症状につながります。吐き気や嘔吐も副作用として発生する可能性があります。自然の腸内細菌叢の破壊は、抗生物質やベータラクタマーゼ阻害剤に耐性のある他の細菌が消化管に広がるのにも役立ちます。

自然な細菌の皮膚菌叢の代わりに、真菌などの他の細菌が皮膚に広がることができるという点で、副作用は皮膚で顕著です。特に免疫力が低下している人は、これらの真菌から十分に防御できないため、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤と抗生物質による治療後に、真菌感染症にかかる頻度が高くなります。

• 組み合わせて投与される抗生物質の副作用の詳細については、私たちの記事を読んでください： 抗生物質の副作用

インタラクション

β-ラクタマーゼ阻害剤の相互作用は主に代謝過程で起こります。 β-ラクタマーゼ阻害剤は主に肝臓で代謝されます。それらはまた部分的に肝臓および部分的に腎臓を介して排泄されます。肝臓で同じ代謝酵素を必要とするすべての薬物は、ベータラクタマーゼ阻害剤と相互作用することができます。

さまざまなベータラクタマーゼ阻害剤があるため、相互作用のリスクがある場合は、有効成分の1つから別の有効成分に切り替えることができます。
どのベータ-ラクタマーゼ阻害剤が他のどの薬物と相互作用するかは、全面的に答えることができず、添付文書または専門家の情報にある特定の質問に基づいてよりよく読むことができます。

β-ラクタマーゼ阻害剤はいつ投与すべきではないのですか？

有効成分で治療される人が成分の1つにアレルギーがある場合は、すべての薬と同様に、ベータラクタマーゼ阻害剤を投与してはなりません。
さらに、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤で治療する場合、治療する細菌が実際にベータ-ラクタマーゼ阻害剤で治療できることを常に確認する必要があります。そうでなければ、効果的ではなく、耐性の発達を促進する不必要な抗生物質療法があります。

重度の肝機能障害または腎機能障害の場合には、さらに禁忌があります。
この場合、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤の投与量は、制限された臓器機能に適合させる必要があります。ベータ-ラクタマーゼ阻害剤による治療も不可能である可能性があり、より攻撃的な抗生物質を使用する必要があります。

投与量

β-ラクタマーゼ阻害剤の投与量はさまざまな要因に依存します。たとえば、子供の場合、投与量は体重に合わせて調整する必要があります。
成人には、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤をどの抗生物質と組み合わせるかに応じて、標準的な用量があります。

クラブラン酸は、125 mgの用量でアモキシシリンと組み合わせて使用​​されることがよくあります。 500 mgのアモキシシリンと875 mgのアモキシシリンの両方を125 mgのクラブラン酸と組み合わせることができます。
この有効成分の組み合わせを含む錠剤を毎日いくつ摂取すべきかは、疾患の重症度、根底にある細菌種、および罹患した臓器にも依存します。

一方、タゾバクタムはピペラシリンと組み合わせて、たとえば0.25 g（= 250 mg）または0.5 g（= 500 mg）の用量で使用されます。
一般に、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤で治療する予定の人が肝臓または腎臓の機能障害を患っている場合、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤の用量を調整する必要があります。この場合、物質の排出が遅くなるため、投与量を減らす必要があります。

価格

β-ラクタマーゼ阻害剤の価格を決定することは困難です。 β-ラクタマーゼ阻害剤は通常、抗生物質との組み合わせ製剤で提供されます。
有効成分の組み合わせの価格は、投与量とパックに含まれる錠剤の量によって異なります。例えば、静脈内療法（抗生物質とベータ-ラクタマーゼ阻害剤による静脈を介した直接療法）のための有効成分の組み合わせの液体溶液も提供されます。

有効成分で治療されている人にとって、薬局の価格は通常5ユーロの追加支払いです。抗生物質による治療は、医学的適応がある場合にのみ行うことができます。これが利用可能になるとすぐに、薬の費用は健康保険会社によってカバーされます。

ベータラクタマーゼ阻害剤とアルコール-それらは互換性がありますか？

一般に、抗生物質療法はアルコールとうまくいきません。同じことは、ベータラクタマーゼ阻害剤と組み合わせた抗生物質による治療にも当てはまります。耐性が特に低いのは、有効成分とアルコールの両方が代謝され、肝臓で分解される必要があるためです。

これは、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤を服用し、同時にアルコールを摂取する場合、肝臓内の物質間の競争につながります。これにより、アルコールとベータラクタマーゼ阻害剤の両方の分解が遅くなります。したがって、両方の物質がより長く体内に残ります。

β-ラクタマーゼ阻害剤の代替品

β-ラクタマーゼ阻害剤の代替品は通常他の抗生物質です。多くの場合、1つのベータラクタマーゼ阻害剤に耐性のある細菌は他のベータラクタマーゼ阻害剤に耐性がないため、異なるベータラクタマーゼ阻害剤を切り替えることはできません。

ただし、構造にベータラクタムリングがない抗生物質は、これらの感染症の治療に適しています。例えば、フルオロキノロンの群からの抗生物質を使用することができる。
しかし、カルバペネムなどの抗生物質は、ベータ-ラクタムリングにもかかわらず、ベータ-ラクタマーゼ阻害剤なしでうまくいくことがよくあります。

妊娠中や授乳中に服用できますか？

多くの薬物療法と同様に、妊娠中および授乳中にベータラクタマーゼ阻害剤を服用することは、常に安全であるとは限りません。たとえば、Unacid（アンピシリンとスルバクタム）の組み合わせの場合、妊娠中に服用すると子供に害が及ぶという証拠は今のところありませんが、この傾向を確認できる大規模な研究はありません。 Unacidの母乳育児に関するデータも不十分です。

妊娠中および授乳中のクラブラン酸の摂取についても同様です。特に胎児や授乳中の子供への影響はまだ十分に研究されていません。

対照的に、ピペラシリンと組み合わせたタゾバクタムでは、有効成分が妊娠中は胎盤（胎盤）を介して、授乳中は母乳を介して子供に伝わることが知られています。その量がどれほど大きいか、そしてそれらが子供に害を及ぼすかどうかも知られていない。

一般に、妊娠中のベータラクタム阻害剤による治療は慎重に検討する必要があり、担当医師または薬剤師からのアドバイスを与える必要があります。

ベータラクタム阻害薬を服用したときの薬の有効性

ベータラクタマーゼ阻害剤で治療すると、錠剤の効果が制限されることがあります。

これは、有効成分が体内で同様の代謝プロセスを経ることがあり、同時に体内で見つかった場合に互いに影響を与えるという事実によるものです。
このため、ベータラクタマーゼ阻害剤を同時に服用した場合、錠剤の効果は保証されません。

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