リリカ®の効果
一般的な
リリカ®(商品名;有効成分名: プレガバリン)新しい抗てんかん薬に属し、治療に使用されます:
- 焦点てんかん(発作)または
- 全身発作を含む併用治療、
- 全般性不安障害の補完療法および
- 神経障害性疼痛
これは、糖尿病性足症候群、帯状疱疹(ヘルペスウイルスによる神経終末の炎症)、または脊髄損傷の結果として発生する可能性のある神経痛です。
抗てんかん薬の効果
すべて 抗てんかん薬 (発作薬)いくつかに取り組みます 受容体 そして イオンチャンネル.
リリカ® 特に電圧依存性をブロックします カルシウムチャンネル したがって、繰り返し放電を中断します。
の チャンネル 4つのサブユニットで構成され、流入を仲介します カルシウムイオン の中に 神経細胞。これは通常、さまざまなリリースにつながります 神経伝達物質 と転送 活動電位 関して シナプス.
バインドすることによって リリカ® へ GABA受容体、抑制性塩化物チャネルが活性化され、カルシウムチャネルの実際の効果は発生しません。これの分布は 神経伝達物質 防止:
- ノルエピネフリン、
- グルタミン酸と
- サブスタンスP
同時 阻害 3つの物質すべてが、比較的広い適用範囲を説明しています。
グルタミン酸 に属する メッセンジャー物質 脳の神経刺激の仲介に関与しています 知覚、の 運動能力 そしてその 記憶 関与。
ノルエピネフリン 体内の神経伝達物質であり、重要な情報を伝達するために使用されます。たとえば、 血圧 血管収縮を介して。これは特にストレスの多い状況で発生します。
サブスタンスP しかし、の神経伝達物質です 痛み-痛みを伝導する受容体と神経線維。そのような受容体がより強く興奮すると、サブスタンスPを放出します。しかしまた 炎症 サブスタンスPの放出が増加しています。放出されると、この物質は血管を強力に拡張させ、血管を増加させます 透水性 血管壁。さらに、痛みを伝える神経の感受性 脊髄 増加した。
Lyrica®の仕組み
の 個人 しかし、個々の患者の作用機序は常に純粋に生理学的に説明できるとは限りません。これは特に 非常に個人的な創造 てんかん発作 非常に複雑な特殊な抗てんかんメカニズム。
このため、薬物の個々の作用機序について結論を出すことは困難です。しかし、いくつかの薬の開発では多くが改善されました:
クラシックとは対照的に 抗てんかん薬 新しい薬です(例えば リリカ®)はっきり 耐容性が良い.
しかし、あなたは より効果的ではない自分のもの より大きな治療幅 そして電話する 副作用が少ない 出現した。
上記の主な効果と関連するアプリケーション領域に加えて、Lyrica®も機能します 鎮静。場合によっては、例えばてんかん 発作療法 または治療のために 神経障害性疼痛 鎮静効果は望ましくありません。
の場合には 不安障害 しかし、この副作用を引き起こす可能性があります 安心 使用する。鎮静効果は、一般的な神経抑制と神経興奮抑制から生じます。これは 感覚的印象 外部から くぐもった神経細胞はもはや十分に速く情報を渡すことができないからです。
の 排泄 薬物の 腎臓 とともに 6時間の半減期.
行動の開始
Lyrica®の作用発現は通常1週間以内に起こります。これは、1日あたり150 mgの開始用量ですでに可能です。用量は2回または3回に分けて投与することができます。食事中または食事の合間に服用できます。個人的には、医師と相談して、1週間後に300 mgに増量できます。最大用量は通常600 mgです。場合によってはそれより高い。これは、必要に応じてさらに1週間で達成できます。リリカ®は、用量に関係なく、すぐに体に吸収されます。いわゆるバイオアベイラビリティは90%です。その結果、平均して約1時間後に体内の最大濃度に到達できます。
リリカ®は代謝されにくいか、血漿中のタンパク質に結合しません。そのため、腎臓の約98%が変化せずに腎臓から尿とともに排泄されます。有効成分の血漿中濃度が半分に減少する期間は約6時間です。 Lyrica®は腎臓から排出されるため、腎機能障害のある人や高齢者では用量を調整する必要があります。したがって、機能に応じて線量を減らす必要があります。 Lyrica®は肝臓を介して代謝されないため、用量は肝機能とはほとんど無関係です。さらに、その効果は、肝臓で処理される他の薬物との相互作用によって影響を受けることはありません。これは、たとえば、他の抗てんかん薬、特定の抗生物質、避妊薬との相互作用が予期されないことを意味します。
恐怖への影響
リリカ®は、いわゆる小脳の細胞に作用します。これらの細胞はプルキンエ細胞と呼ばれます。特定のポイントでカルシウムチャネルを阻害します。これは、細胞内に入るカルシウムが少ないことを意味します。その結果、グルタミン酸、ノルアドレナリン、サブスタンスPなどの刺激的なメッセンジャー物質の放出が少なくなります。これらのメッセンジャー物質は、とりわけ、恐怖の発達を強める可能性があります。それらの影響を抑制することにより、恐怖は(生化学的に)抑制される場合があります。薬のこの効果は抗不安効果として知られています。
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痛みへの影響
Lyrica®は、いくつかの制御された臨床試験で、いわゆる末梢神経障害性疼痛に対しても機能することが示されています。この慢性的な痛みは、多くの場合、チクチクする、焼ける、激しい、またはショックのようなものとして説明されます。末梢神経障害性疼痛は、帯状疱疹、いわゆる帯状疱疹ウイルスなどの疾患、脊髄損傷または糖尿病性神経障害で発生する可能性があります。一部の研究によると、Lyrica®はこの状況において鎮静効果をもたらしました。これによると、神経障害性疼痛に苦しんでいる人の47%が平均50%の痛みの軽減を経験しました。さらに、痛みに関連する睡眠障害は有意に少なかった。
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MSへの影響
Lyrica®は多発性硬化症で神経痛の対症療法に使用されます。ここでは、特定のメッセンジャー物質に対する阻害効果に関して作用メカニズムが使用されています。これらのメッセンジャー物質は神経痛に影響を与えるため、Lyrica®がここに含まれます。成功した痛みの軽減が記録されています。他の場合では、副作用が優勢です。多発性硬化症の個別治療は不可欠です。
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Lyrica®の効果を高めることはできますか?
リリカ®の効果は、投与量を変えることで高めることができます。さらに、鎮静物質(鎮静物質)は有効成分を強化することができます。アルコールはまた、予測できない方法で、影響を強め、したがって生命にかかわる方法で副作用を強める可能性もあります。
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特に高齢者の場合、以前の病気や心臓の弱さや制限がある場合は特に注意が必要です。さらに、いわゆるQT時間(ECGで)を延長する薬物の組み合わせには、非常に注意が必要です。腎機能障害の場合は、より少ない用量を投与する必要があります。したがって、Lyrica®の強化は不注意に集中すべきではありません。 Lyrica®の効果が望ましい結果をもたらさない場合は、常に最初に医師に相談してください。
Lyrica®の効果がなくなった場合、どうすればよいですか?
Lyrica®の用量は主治医の指示に従って徐々に増やすことができます。ただし、線量を増加させると、副作用のリスクも増加する可能性があることに注意してください。用量を急激に増やすと、眠気や眠気などの副作用が発生する可能性があります。これらの副作用は、この状況で非常に頻繁に観察されました。
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線量を増やす前に、効果が減った理由を最初に見つけることが不可欠です。 Lyrica®の投与量は自分で変更しないでください。効果が薄れる場合は、常に医師と話し合う必要があります。