メトトレキサート

説明/定義

メトトレキサートは、慢性関節リウマチおよび乾癬性関節炎の治療における長期的な疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）/基本的な治療薬です。疾患活動性が高い場合に使用します。メトトレキサートが効果がないか、効果が低い場合は、他のDMARDと併用することもできます。メトトレキサートによる治療中、効果を失うことなく、望ましくない副作用を葉酸製剤で打ち消すことができます。

メトトレキサートは、さまざまな悪性腫瘍疾患の治療にも使用されます。この表示については、ここでは詳しく説明しません。

商号

ランタレル ®Wyeth Pharma GmbHから
Metex ®medacの
MTX
などなど

一般的なタイプミス

メトトレキサート、メトトレキサート、メトトレキサート、メトトレキサッド

化学名

構造式

有効成分

メトトレキサート二ナトリウム

応用分野

メトトレキサートは重度の形態/高い疾患活動性で使用されます 関節リウマチ そしてその 乾癬性関節炎.

メトトレキサート（例。 Lantarel®/ Metex®）の最も深刻な形態乾癬（尋常性乾癬）、他の治療法では適切に治療できません。

メトトレキサートは初期の形態でも使用されています 子宮外妊娠 中古。

剤形

錠剤/フィルムコーティング錠
解決
輸液

効果

メトトレキサートは葉酸の拮抗薬（葉酸拮抗薬）であり、代謝拮抗剤として急速に分裂する細胞の増殖を阻害します。さらに、免疫抑制剤として、メトトレキサートは望ましくない防御反応を弱め、抗炎症効果があります。

通常、症状の改善は4〜8週間後に期待できます。メトトレキサートを中止すると症状が再発する場合があります（見る： コルチゾンを中止してください）。メトトレキサートによる治療は一般的に長期的です。

応用

錠剤は、好ましくは夕方（週に1回）に、好ましくは食事をせずに、大量の液体（乳製品なし）で丸ごと飲み込まれます。

皮膚や粘膜への接触は避けてください。さもなければ、大量の水で直ちに患部を洗い流してください。

投与量

関節リウマチおよび乾癬性関節炎では、開始用量は週1回7.5 mgで、常に同じ曜日に投与されます。効果が不十分で忍容性が高い場合は、用量を2.5 mgずつ徐々に増やすことができます。 20 mgメトトレキサートの週用量を超えてはなりません。

尋常性乾癬（フケ）の場合、開始用量は7.5〜22.5 mgのメトトレキサートで、週に1回、常に同じ曜日に投与されます。効果が不十分で十分に許容できる場合は、用量を徐々に増やすことができます。 30 mgメトトレキサートの週用量を超えてはなりません。

治療の望ましい成功を達成した後、用量は、可能であれば、最低有効維持用量まで徐々に減らされるべきである。

メトトレキサート（Lantarel®/ Metex®/ MTX®など）は、以下のために減量し、綿密な医学的監督の下で使用する必要があります。

老齢
悪い状態
腹部または肺葉の間に液体がたまる（腹水、胸水）
ひどく太りすぎ
乾癬に対する以前の高用量ビタミンA療法
肺機能の低下

副作用

副作用は、メトトレキサートの投与量と使用期間によって異なります（Lantarel / Metex / MTXなど）。それらは使用の全期間中に出現する可能性がありますが、最初の6か月で最も一般的です。

ここには、頻繁に発生する副作用のみがリストされ、まれ、非常にまれ、または時々発生する副作用はリストされていません。

頻繁な副作用：

食欲減少、
吐き気、
嘔吐、
胃痛、
下痢、
口や喉の炎症や潰瘍、
肝臓の値の増加（GOT、GPT、アルカリホスファターゼ

珍しい副作用：

赤血球および白血球および血小板の病理学的減少を伴う血球形成の障害、
肺および肺胞のアレルギー性炎症（肺炎、肺胞炎）、
皮膚の発赤、
皮膚の発疹、
かゆみ、
頭痛、
倦怠感、
眠気

メトトレキサートを使用している間、定期的に（最初の6か月は少なくとも月に1回、その後は少なくとも3か月に1回）医師の診察を受けてください。

このトピックについてのすべてを読む：Methotrexateの副作用

相互作用

取っている間 メトトレキサート すべき 生ワクチンによる予防接種なし 実行されます。

アルコール消費量 すべき 避けた なる。他の肝障害薬（レフルノミドなど）を服用している場合 アザチオプリン® 、スルファサラジン、レチノイド）は医師が定期的にチェックする必要があります。これは、スルホンアミド、トリメトプリム-スルファメトキサゾールの同時摂取にも当てはまります。 クロラムフェニコール、ピリメタミン。

の増加した毒性 メトトレキサート 既存の葉酸欠乏症または葉酸欠乏症を引き起こす薬物の同時使用で観察されています（例：スルホンアミド、トリメトプリム-スルファメトキサゾール）。

あ 間接的な線量増加 ペニシリン、サリチル酸、 フェニトイン、バルビツール酸塩、精神安定剤、経口避妊薬、テトラサイクリン、アミドピリン誘導体、スルホンアミドおよびp-アミノ安息香酸、p-アミノ馬尿酸、プロベネシド、 NSAID.

禁忌-メトトレキサートはいつ服用しないのですか？

以下の場合、メトトレキサートを服用してはなりません。

メトトレキサートに対する既知の過敏症
腎機能障害
肝臓が痛んで
造血系の病気
アルコール消費の増加
感染症
胃腸領域の潰瘍（胃潰瘍、十二指腸潰瘍/胃潰瘍）
妊娠と授乳期間

妊娠の可能性がある女性とメトトレキサートを服用している男性は、効果的な避妊を使用する必要があります。
男性のパートナーが治療されている場合でも、メトトレキサートによる治療中およびメトトレキサートを中止してから3か月間は、受胎を回避する必要があります。

価格

ヘルスケア部門では常にコスト圧力の話題があるため、医薬品の価格を見つけることが重要であると考えています（価格と医薬品は模範的であり、推奨はありません）。

ランタレル® 7.5 mg 10タブレット（N1）€22.48

ランタレル® 7.5 mg 30錠（N2）€49.13

ランタレル® 10mg 10タブレット（N1）€27.41

ランタレル® 10mg 30錠（N2）€62.20

Metex® 7.5 mg 10タブレット（N1）€22.46

Metex® 7.5 mg 30錠（N2）€49.13

Metex® 10mg 10錠（N1）€27.32

Metex® 10mg 30錠（N2）€62.20

処方箋要件

すべての投与量には処方箋が必要です！

リウマチのメトトレキサート

メトトレキサート（MTXは略して商品名Lantarel®です。）いわゆる薬と呼ばれることが非常に多い 抗リウマチ薬 治療のために リウマチ性炎症 使用されている。

用語「リウマチ「またはリウマチ型の疾患は、炎症によって引き起こされる何百もの異なる疾患を要約しています。

メトトレキサート 免疫抑制 行為、すなわちの反応 体の防御システム 抑制されて、それはこのボディ自身の防衛が妨げられる病気で使用されます。

特に リウマチ性関節炎 (例えば関節リウマチまたは乾癬性関節炎）メトトレキサートを使用。
しかし、リウマチ性疾患でも 血管の炎症 (血管炎）または内臓 (例えばエリテマトーデス）、メトトレキサートは治療に使用できます。

リウマチ性炎症は病気の種類によって異なります 永久的な関節損傷 どうやって リウマチ結節 肘または内臓の永続的な障害。

メトトレキサートが主に使用されます 疼痛治療と組み合わせて 根本的な炎症プロセスと戦い、永続的な損傷を打ち消すために使用されます。

病気の経過は通常、メトトレキサートなどの薬物によって積極的に影響を受けます。そのため、これらの薬物も使用されます 基礎薬 または 疾患修飾薬 (DMARD、疾患修飾性抗リウマチ薬）が呼び出されます。

ほとんどの場合、リウマチ性疾患の正確な原因はわかっていないため、疾患は通常治癒できません。
メトトレキサートによる治療は常に最初にすべきです 慎重に検討した後 治療のリスクと副作用の可能性例えば永久的な関節と臓器の損傷).

メトトレキサートが抗炎症作用を有する方法はまだ決定的に解明されていません。
それはおそらくそれに従事しています 免疫系の活動 免疫細胞の増殖と炎症性メディエーターの産生があるもの（炎症反応を開始または維持する内因性物質、例えばサイトカイン）阻害する。
これは 関節を破壊する炎症プロセスが遅くなる.

メトトレキサートの使用は、ほとんどの場合、関節痛や腫れなどの炎症性関節変化を軽減することが示されています。
朝のこわばりと疲れが減り、弾力性が増します。

血中の炎症の兆候は、メトトレキサート（例えば沈降速度).

長期研究はまたメトトレキサートがの進行を減らすことができることを示します 炎症性骨の変化 停止できます。

おおよそ 10〜20％ これらの場合、メトトレキサート療法は十分に許容されないため、他の基本的な薬物を使用する必要があります。
主な副作用は次のとおりです 吐き気 そして嘔吐, 口腔粘膜の炎症, 肝硬変 そして 感染に対する感受性の増加.

場合によっては、メトトレキサートと他の基本的な薬剤の併用も有効です。

メトトレキサートはリウマチにどのように投与されますか？

メトトレキサートはで使用されます リウマチ性疾患 通常少量の 1週間あたり5〜25ミリグラム 使用され、主にこの投与量で1 抗炎症効果.

はるかに高い線量で 毎日最大10,000ミリグラム たとえば、メトトレキサートは治療にも使用されます 悪性がん (腫瘍）与えられた。
これらの高用量では、 望ましくない副作用 リウマチ性疾患の治療よりもはるかに優れており、耐性プロファイルはここでも比較的良好です。

メトトレキサートを使用 週に一度 静脈に（静脈内、静脈内）または筋肉（i筋肉内、i.m。）錠剤の形で注射または摂取されますが、薬物の完全な吸収は常に保証されているわけではありません（例えば下痢を伴う).

その上、彼らは メトトレキサート注射器 耐容性が良く、効果が強いです。メトトレキサートのみであることを確認することが不可欠です 週に一度 そして、より短い時間間隔で取られることはありません。

メトトレキサートは通常、 4-10週間、およびリウマチの治療に使用される他の基本的な薬物。
この遅延時間は、多くの場合、 コルチゾン またはすぐに働くコルチゾンフリーの抗炎症薬。

最大の効果は後です 3〜4か月 達した。

メトトレキサート療法は、リウマチ症状が改善された場合でも継続する必要があります。中止すると、新たな再発を引き起こしやすいためです。
したがって、メトトレキサートによる治療が必要です 長期的かつ定期的 彼は続く。

メトトレキサートの使用は、 アレルギー, 妊娠または 子供の欲望 に存在する 肝疾患, アルコールの乱用, 血液形成の減少 または厳しいと 糖尿病 (糖尿病).

少なくとも5ミリグラムの摂取が推奨されます葉酸副作用を減らすためのメトトレキサート療法中の週あたり。

メトトレキサートと葉酸

メトトレキサートは体内で呼ばれる有効成分です 葉酸の反対者 行為（いわゆる葉酸拮抗薬).

葉酸またはビタミンB9はそのために重要です 細胞分裂、特にそれは遺伝物質のビルディングブロックの生産に役割を果たす（DNA).

葉酸の効果が阻害されると、細胞は増殖できなくなります。
がん細胞または細胞 体の防御システムそれらはあまりにも活発であり、したがって慢性炎症性リウマチ性疾患を誘発し、メトトレキサートの作用によって細胞増殖および生殖を防ぐことができる。

メトトレキサートは葉酸の拮抗薬であるため、葉酸の投与はメトトレキサートの効果を逆転させ、中毒剤として作用する可能性があります 解毒剤 行為。

しかし、メトトレキサートの望ましくない副作用は、葉酸の賢明な投与によって完全に軽減または回避することもできます 吐き気, 口腔粘膜の炎症, 肝酵素の増加, 脱毛そして下痢.

メトトレキサートと組み合わせて葉酸をどのように投与しますか？

ドイツのリウマチ学会は、 葉酸補給 (食品に加えて葉酸の補足投与）少なくとも 1週間あたり5ミリグラムの葉酸 それぞれ。
比較のため：葉酸のドイツ栄養学会が推奨する1日の用量は 400マイクログラム.

ただし、葉酸の摂取はできるだけ早く行う必要があります 24-48時間 メトトレキサートを服用または注射した後。
ほとんどのメトトレキサートは、摂取後または注射器の注射後の初日に排泄されます。少量のメトトレキサートは、最初はメトトレキサートと同様の効果を持つ代謝産物に変換され、メトトレキサート摂取後2日目にのみ排泄されます。

したがって、葉酸の補給は不可欠です 48時間後 この時期以降、メトトレキサートまたはその代謝産物の体内での有意な量はなくなり、メトトレキサートの効果が著しく弱まることはないため、推奨されます。

それにもかかわらず、望ましくない副作用の可能性に対する優れた保護を実現します。

葉酸補充の投与量は、必要に応じて、治療の過程で調整する必要があります;これらは投与量です 週5日、毎日最大15ミリグラム、 メトトレキサートの投与から48時間後に開始することが考えられます。
たとえば、葉酸用量のこの増加は、それが発生した場合 望ましくない影響、特に1つ 肝臓の値の増加 考慮されます。

または、 フォリン酸の使用 の投与量で 1週間あたり2.5ミリグラム 可能であれば、葉酸またはフォリン酸の補給の間に関連する違いはないようです。

メトトレキサートによる治療中の葉酸の使用については、これまで議論の余地があります。
葉酸がメトトレキサートの効果を打ち消すという懸念があります リウマチ性疾患 弱まるか、キャンセルすることさえできます。

メトトレキサート療法に葉酸を追加すると、起こりうる副作用の割合を減らすことができます。

あまりにも早く葉酸を与えすぎると、 メトトレキサートの効果が低い 来る。
しかし、リウマチ性疾患におけるメトトレキサートの作用機序は依然として大部分が不明であるため、この関係が必ずしも存在する必要はありません。
それにもかかわらず、ドイツとヨーロッパの多くのリウマチ専門医は一般的に葉酸を与えません。

この国では、メトトレキサート療法は通常、最初は葉酸補充なしで行われます。
葉酸の追加投与は、メトトレキサートが十分に許容されない場合、または血球数に証拠がある場合にのみ行われます 葉酸欠乏症 (マクロサイトーシス=血液細胞が多すぎる、過染症=血液色素ヘモグロビンによる赤血球への負荷が高すぎる）実証する。

さらに、葉酸欠乏症は、 粘膜の炎症、特に口腔粘膜。
そのような症状が発生した場合、メトトレキサート療法は中止されます 一時的に中断されました 粘膜の炎症が治まるまで、葉酸を高用量で投与します。

メトトレキサートによる継続的な治療は、追加の治療で行われます 葉酸補給.

メトトレキサートの効果

メトトレキサートは治療に使用される有効成分です 慢性炎症性疾患 だけでなく、さまざまな治療がん使用されている。

メトトレキサートには3つの重要な効果があります。 抗腫瘍性, 免疫抑制 そして 抗炎症薬.

抗腫瘍性とは、メトトレキサートが悪性腫瘍（悪性) 腫瘍 (新生物）機能します。

抗腫瘍効果を有する物質は、 細胞増殖抑制剤 カウントした。
細胞増殖抑制剤は、体細胞の成長または細胞分裂を阻害します。
細胞増殖抑制剤は 化学療法 腫瘍の増殖を阻害するために癌で使用されます。

細胞増殖抑制剤として、メトトレキサートは 急性リンパ性 そして 骨髄性白血病、に対して 非ホジキンリンパ腫、に対して 骨肉腫 子供と青年と反対 固形腫瘍 (乳がん、肺がん、膀胱がん）中古。

メトトレキサートは働き続けます 免疫抑制、それはそれがの機能を持っていることを意味します 体の防御システム 削減。
メトトレキサートのこの効果は、主に免疫系の機能不全によって引き起こされる、または免疫系が体自身の細胞に対して向けられている疾患の治療に使用されます（自己免疫疾患).

メトトレキサートなどの免疫抑制活性成分は、減量メカニズムの根本的な制限になるため、副作用やリスクがないわけではありません 感染リスクが高まる.

同様に、がんのリスクも高まります。 悪性細胞の増殖と拡散 生物の免疫抑制によって促進されます。

メトトレキサートは、細胞増殖抑制療法よりもはるかに少ない用量で免疫抑制薬として使用され、 関節リウマチ、重度の形態乾癬 (乾癬）そして病気ではそれほど頻繁ではない クローン病 そして 多発性硬化症.

メトトレキサートも機能します 抗炎症薬、ので抗炎症。
それは生化学的な方法で炎症プロセスに介入します。

メトトレキサートの化学構造は、葉酸 (ビタミンB9）。葉酸は、遺伝物質のビルディングブロックの生産に重要な役割を果たします（RNAとDNA）、体の細胞が分裂して機能するために必要です。

メトトレキサートは葉酸に似た構造のため、 この内生的生産の阻害剤 (生合成）DNAビルディングブロックの「間違った」ビルディングブロックとしてそれは葉酸の「正しい」組み込みを防ぐため。
これは、細胞が増殖するために必要な十分なDNA構築ブロックが細胞にないことを意味します。

癌細胞、骨髄、皮膚、粘膜細胞などの急速に成長する組織は、成長の遅い組織よりもメトトレキサートの影響に敏感です。

の中に乾癬 (メトトレキサートの応用分野）細胞増殖と反対 正常な皮膚 メトトレキサートがここで細胞増殖に対してうまく機能できるのはこのためです。

メトトレキサートは、最初は腫瘍細胞などの急速に成長している組織に主に作用しますが、細胞成長阻害剤として健康な細胞にも作用します。 多数の副作用 メトトレキサートによって説明。

メトトレキサートの副作用

メトトレキサート療法の最も一般的な副作用は、 胃腸領域 どうやって 口腔粘膜の炎症, 下痢, 吐き気 そして 腹部の不快感.

特に腸粘膜は、メトトレキサートによって攻撃されます。これは、非常に強く、急速に成長する組織であり、その細胞分裂がメトトレキサートによって阻害されているためです。

しばしば 骨髄抑制 観察された、すなわち、骨髄における正常な血液形成の一時停止。

望ましくない影響として非常に頻繁に発生します 肝臓酵素の増加 (トランスアミナーゼ）何の上に 重度の肝障害 発生する可能性があります。
胃腸領域の不満とは対照的に、肝臓酵素のこの増加は、葉酸メトトレキサート療法中に防ぐことができます。

メトトレキサートによる治療の他の副作用は 腎機能障害, 発疹, 脱毛, アレルギー反応 そして 肺の炎症性変化 (肺炎).

このため、あなたはメトトレキサート療法を受けています 通常の実験室管理 腎臓と肝機能に不可欠です。

のような副作用のため熱, 呼吸困難 または咳医師はすぐに相談する必要があります。

メトトレキサートとアルコール

有効成分のメトトレキサートはに対して使用されます 慢性リウマチ性疾患 中古。

あるので 非常に危険な薬 メトトレキサートの不適切な取り扱いは健康に害を及ぼす可能性があり、使用時には細心の注意を払う必要があります。

吐き気や嘔吐のようなメトトレキサートの副作用だけでなく、含まれています 腎臓と肝臓の損傷.

メトトレキサートによる肝障害の可能性は、 アルコール消費量 そして他の人の摂取 肝障害薬 (例えばアザチオプリン、レフルノミド）高架。
したがって、アルコール摂取は完全に避けるべきです。

メトトレキサートは、肝細胞の機能のない結合組織への変換を促進します。アルコールはこのプロセスを強化するので、例えば人のリスクが増加します 肝硬変 (肝組織の結合組織変換).

メトトレキサート療法中に副作用のリスクなしに安全に消費できるアルコールの量の信頼できる証拠がないため、適度なアルコール消費も推奨されません。

メトトレキサートによる治療中のアルコール消費の長期研究はありません。
これまでの調査結果では、推奨事項がアルコールを控えることのみが許可されています。

基本的に、メトトレキサート療法中に副作用や症状が発生したらすぐに重要です（アルコール消費に関係があるかどうか）、すぐに医師に通知することが不可欠です。

メトトレキサートによる治療は、開始されるべきではない アルコール中毒 関係者に存在する。メトトレキサートを使用すると、次のような症状 倦怠感 そして めまい これは、個々の場合において、機械を操作する能力または自動車を運転する能力を制限する。

この 中枢神経の副作用 アルコールと組み合わせて強化されているので、メトトレキサート療法中のアルコール消費は避けるべきです。

これについてもっと読む： メトトレキサートとアルコール-それらは互換性がありますか？

あなたは完全にアルコールをあきらめる必要がありますか？

メトトレキサートはある有効成分です肝臓攻撃することができます。
追加のアルコール消費も肝臓を損傷する可能性があります。

原則として、メトトレキサート治療中のアルコール摂取は禁止されていません。一般的な推奨事項は アルコールを避ける.

メトトレキサートが肝臓を損傷する理由を理解するには、薬物がどのように代謝されるかを知る必要があります。
メトトレキサートは肝臓の内外で分解されます腎臓引退（腎臓の損傷も副作用として発生する可能性があるのはこのためです).

メトトレキサートのほとんどは、摂取後または注射器の注射後の初日に分解され、肝臓に排泄されます。
少量のメトトレキサートは、最初はメトトレキサートと同様の方法で体内で機能します 代謝産物 再建され、メトトレキサートを服用した2日後にのみ排泄されます。

これらの中で 48時間 この時間を過ぎると体内にメトトレキサートまたはその代謝産物の有意な量がなくなるため、絶対にアルコールを控えることをお勧めします。したがって、リスクは1つになります 肝障害の増加 メトトレキサートによって主に回避されます。

いくつかの教義はそれを保持します（より穏やかな）これらの後のアルコールの消費 48時間 メトトレキサートの投与後は、例外的なケースでは正当化できるかもしれませんが、常に主治医と話し合う必要があります。

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メトトレキサートとアルコール性肝疾患

のリスク 肝臓と胆嚢の病気 メトトレキサートによる治療中に発生する可能性があります。
特にメトトレキサートの長期使用で 2年以上 そして総線量 約1.5グラム メトトレキサート。

これのリスクはメトトレキサート治療に加えてさらに大きい 飲んだアルコール になります。

しかしまた、 以前に損傷した肝臓, 糖尿病 (糖尿病), 肥満そして アルコール消費の増加 メトトレキサートによる肝障害のリスクが高まります。

の 肝臓の値 非常に定期的にチェックする必要があります。多くの場合、血液中の肝機能検査が増加します（GPT、GOT、アルカリホスファターゼ、ビリルビン).

時折、副作用は 脂肪肝, 慢性肝線維症 (結合組織の増加）および 肝硬変 観察すること。

発生頻度は少ない 肝臓の急性炎症 (肝炎）または 肝臓が痛んで （肝毒性）。

非常にまれなケースで 急性肝破壊 発生する。