シクロスポリンA

はじめに-シクロスポリンAとは？

シクロスポリンAは免疫抑制剤、すなわち免疫系を抑制し、免疫応答をダウンレギュレートする有効成分です。たとえば、さまざまな臓器の移植後にシクロスポリンAを使用して、体の免疫系が外来臓器を攻撃するのを防ぐことができます（移植）。シクロスポリンAはまた、骨髄移植後に使用され、使用される幹細胞が拒絶されるのを防ぎます。また、多くの自己免疫疾患の治療にも使用できます。

シクロスポリンAの適応

免疫抑制物質として、シクロスポリンAは、さまざまな細胞に対する免疫系の望ましくない反応を防ぎます。これは、シクロスポリンAの2つの最も重要な適応症をもたらします：

移植
自己免疫疾患

移植後のシクロスポリンA

移植では、臓器（腎臓、肝臓、肺、心臓など）、組織（筋肉、骨、皮膚など）または細胞（幹細胞）の形の異物がドナーの体からレシピエント（病気の人）に移植されます（転送）。典型的には、免疫系はそれが「外来」であると認識し、それとの戦いを望んでいるので、顕著な免疫反応で移植片に反応します。これは拒絶反応を引き起こし、移植片が損傷する可能性があり、再度取り除く必要があるかもしれません。最悪の場合、免疫系の過剰な活動が生命を脅かす合併症を引き起こす可能性があります。免疫系のこの反応を和らげるために、シクロスポリンAは他の免疫抑制剤と一緒に使用されます。正しい活動レベルを厳守することが重要です。患者は医師が計画した摂取時間を厳守する必要があります。

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自己免疫疾患におけるシクロスポリンA

シクロスポリンAのもう一つの重要な兆候は自己免疫疾患です。ここでも、体自身の細胞ではあるが、免疫系の顕著な反応があります。よく知られている例は、関節リウマチ（関節の炎症）、乾癬、甲状腺疾患の橋本甲状腺炎です。シクロスポリンAは、特に顕著な自己免疫プロセスの場合に、症状を緩和するために使用できます。

もう1つの応用分野は、潰瘍性大腸炎やクローン病などの慢性炎症性腸疾患です。

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有効成分と効果

シクロスポリンAは免疫抑制剤のグループの有効成分です。シクロスポリンは複雑な作用機序を利用して、いわゆるサイトカイン（体内での免疫反応に必要なタンパク質）の形成を防ぎます。シクロスポリンAはまた、免疫応答を発達させるためにも必要な細胞の重要なグループであるリンパ球に影響を与えます。通常、これらのリンパ球は、アクティブになり、異物を攻撃し、増殖するために分子信号を必要とします。シクロスポリンAによる治療は、リンパ球の活性化と増殖の両方を防ぐことができます。サイトカインの産生は通常、特定のリンパ球（Tリンパ球）の内部で行われます。これらのTリンパ球内の特定の因子を阻害することにより、産生されるサイトカインが少なくなり、免疫応答が抑制されるか、まったく発生しなくなります。その特性のため、シクロスポリンAは特定の要因に非常に特定の影響を与えます（カルシニューリン）Tリンパ球。これには、他の多くの身体機能が妨げられずに動作し続け、副作用が少なくなるという利点があります。これは、多くの場合、免疫抑制であるコルチゾンの主な問題です。有効成分シクロスポリンは、ノルウェーのキノコ種Beauveria niveaから得られます。切石きのこのいくつかの亜種があります（Tolypocladium inflatumおよびClindrocarpon lucidum）。

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副作用

シクロスポリンAは、免疫系のプロセスに非常に強く介入する薬です。これにより、強力な効果が得られますが、同時に多くの異なる副作用も引き起こします。
血液形成の分野では、シクロスポリンAはさまざまな種類の細胞の減少をもたらします。最も一般的な発生は白血球（白血球）の数の減少ですが、血小板（血小板）と赤血球（赤血球）も影響を受ける可能性があり、これは再生不良性貧血と呼ばれます。
シクロスポリンAは、頭痛、血圧の上昇、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などの非特異的な副作用を引き起こすこともあります。
さらに、シクロスポリンAを服用すると、神経系に副作用が生じる可能性があります。中枢神経系（脳と脊髄）と末梢神経系の両方が影響を受ける可能性があり、神経の炎症、または混乱、見当識障害、および意識障害による脳の損傷さえあります。
筋肉のけいれん、発熱、疲労もシクロスポリンAの副作用の可能性があります。
肝臓は通常影響を受けませんが、シクロスポリンAは腎臓に影響を及ぼし、腎機能障害を引き起こす可能性があります。内分泌系への影響は、月経障害、体毛の増加、ニキビの原因となります。

シクロスポリンAは非常に強力な薬ですが、副作用も豊富です。シクロスポリンAの副作用が発生した場合は、医師に相談してください。医師が次に進む方法を決定できます。

シクロスポリンAは脱毛の原因にもなりますか？

脱毛は、シクロスポリンAの典型的な副作用ではありません。分裂を防ぎ、したがって細胞の再生を妨げる他の多くの免疫系活性成分（毛包を含む）とは対照的に、シクロスポリンAは脱毛につながりません。代わりに、ホルモンバランスの変化は体毛の増加につながる傾向があり、これは特に女性にとって非常に不快な副作用です。ホルモンレベルの変化は、月経周期に不規則性をもたらすだけでなく、胃、胸、顔の発毛の増加に伴い、男性の髪のパターンを強めます。場合によっては、シクロスポリンAが脱毛防止剤として使用されることもあります。

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相互作用

シクロスポリンAは、主に肝臓で処理され、肝臓から排泄される有効成分です。この代謝経路における重要な酵素は、多くの薬物の排泄に関与している、いわゆるCYP3A4です。したがって、シクロスポリンAは、CYP3A4でも処理されるすべての薬物と相互作用できます。したがって、CYP3A4を阻害する薬は、濃度の増加、したがってシクロスポリンAの効果の増加につながります。これらには、たとえば、避妊薬、メトクロプラミド（悪心に対する）およびプレドニゾロン（コルチゾン）が含まれます。多くの抗生物質（特にマクロライド系抗生物質とアゾール系抗生物質のグループ）は、シクロスポリンAとの相互作用を引き起こす可能性があります。さらに、グレープフルーツジュースなどの一部の食品でさえ、そのような相互作用を引き起こします。

反対の効果、すなわち効果の弱まりは、CYP3A4のいわゆるインデューサーで発生します。これらは、酵素の形成を増加させ、したがって間接的にシクロスポリンAの排泄を増加させます。CYP3A4の誘導物質には、たとえば抗生物質リファンピシンまたはハーブ抗うつ薬セントジョンズワート（より正確には、含まれているハイパーフォリン）が含まれます。

ピルの有効性

すでに述べたように、シクロスポリンAは肝臓で酵素CYP3A4によって代謝されるため、肝臓で、またはこの酵素によって特に分解されるすべての避妊薬は、シクロスポリンAと相互作用することができます。「ピル」（すなわち経口避妊薬）もCYP3A4を介して代謝されるため、シクロスポリンAの分解がそれによって阻害され、濃度と効果が望ましくなく増加します。

このトピックについて詳しくは、こちらをご覧ください "ピル"

禁忌-シクロスポリンAはいつ投与されるべきではありませんか？

他の薬物と同様に、シクロスポリンAの主な禁忌は、薬物の有効成分または他の成分に対するアレルギーです。さらに、酵素CYP3A4に影響を与える薬物と組み合わせてはいけません。そのような組み合わせが避けられない場合、減量を考慮する必要があるかもしれません。免疫抑制は悪性変性のリスクを高めるため、シクロスポリンAのさらなる禁忌は悪性疾患です。肝臓と腎臓の損傷の場合、シクロスポリンAは特別な場合にのみ慎重に投与する必要があります。さらに、シクロスポリンAは電解質（血液塩）のバランスを崩す可能性があり、特にカリウムの増加につながります。これは、心臓病を持つ人々にとって特に危険です。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中および授乳中のシクロスポリンの使用に関する研究は現在不十分です。ウサギとラットの動物実験では、シクロスポリンAが妊娠中および授乳中に子供に損傷を与える可能性があることが示されています。そのため、これらの段階では、シクロスポリンAを用いた試験を人に対して行うことができませんでした。しかし、妊娠中に母親がシクロスポリンAで治療された子供の個別の症例報告があります。彼らは早産のリスクが高く、通常は器質的な損傷はありませんでした。ただし、データが不足しているため一般的な説明はできません。予防策として、妊娠中および授乳中には摂取しないことをお勧めします。

あなたはトピックの概要を得ることができます 妊娠 または 妊娠中の薬 または。 授乳中の薬

シクロスポリンAと点眼薬

シクロスポリンA点眼薬は、目の炎症に使用されます。シクロスポリンは眼の免疫反応を低下させ、炎症性物質の生成が少なくなるため、眼の損傷の可能性が減少します。ドライアイによる角膜の特に激しい炎症の場合、これらの点眼薬が最初の選択肢です。シクロスポリンAは、自分の体によって引き起こされる内因性ブドウ膜炎（目の炎症）にも使用できます。錠剤の形で全身に摂取するか、点眼薬の有効成分として直接目に投与します。シクロスポリンAを点眼薬で治療する場合は、多くの場合、1日1回目が眠る前に点眼薬で眼に滴下するだけで十分です。目は数時間閉じられ、ストレスがかからないため、点眼薬は特に効果的です。活性物質に対するアレルギーまたは過敏症の場合、シクロスポリンAの点眼薬の禁忌が存在します。さらに、点眼薬は、コルチゾンを含む製剤と同時に使用してはなりません。目で感染の可能性がある場合でも、有効成分が体が病原体と戦うのを防ぐので、それは使用されるべきではありません。点眼薬の副作用は、目の痛みと目の潤いの増加です。

投与量

シクロスポリンAはさまざまな投与量で入手できます。典型的な錠剤の投与量は、25 mg、50 mg、または100 mgです。移植後、1日あたり体重1キログラムあたり10〜15 mgの用量を服用する必要があります。原則として、半分は朝に、残りの半分は夕方に摂取されます。一方、静脈を介して投与する場合、体重1kgあたり3〜5mgの投与量で通常は十分です。 2週間の期間の後、免疫系の反応に応じて用量をわずかに減らすことができます。自己免疫疾患の場合、1日の用量は通常やや低く、目標用量は1日あたり体重1 kgあたり5 mgです。体内の有効成分の理想的な量を維持するために、薬物レベル（すなわち、血中濃度）の定期的な測定が必要です。

シクロスポリンAの費用はいくらですか？

ほとんどの場合、シクロスポリンAによる治療の費用は、健康保険会社または民間の健康保険が負担します。この薬は、医療上の適応がある場合にのみ使用する必要があります。この場合、医療保険会社が費用を支払う義務があります。投与量（25 mg、50 mg、100 mg）に応じて、シクロスポリンAの100錠が50〜350ユーロで入手できます。シクロスポリンAを含む点眼薬は、有効成分の濃度とパックのサイズに応じて、100〜350ユーロで購入できます。シクロスポリンAの点滴の場合、有効成分の濃度とパックのサイズによって価格も大きく異なります。シクロスポリンAを含むすべての薬は処方箋を必要とするため、薬局では自由に入手できません。

シクロスポリンAとアルコール-それらは互換性がありますか？

代謝され、分解されて肝臓に排泄されるすべての薬物と同様に、アルコールはシクロスポリンAの濃度を変化させる可能性があります。 2つの物質（シクロスポリンAとアルコール）の間に直接的な相互作用はありませんが、どちらも肝障害を引き起こす可能性があります。アルコール消費量の増加によりすでに肝臓が損傷している人は、シクロスポリンAを服用すると合併症の増加が予想されます。シクロスポリンAを服用している間はアルコールの摂取を控えることをお勧めします。そうしないと、肝臓が過負荷になり、一方または両方の物質の分解が遅くなります。

シクロスポリンAの代替品

シクロスポリンAは免疫抑制剤の分野で非常に効果的で十分に試験された物質であり、そのため有効成分が対応する適応症でしばしば使用されます。病気の種類に応じて、さまざまな選択肢を使用できます。自己免疫疾患およびリウマチ型の疾患は、例えば、コルチゾン、アザチオプリン、メトトレキサート、シクロホスファミドおよびスルファサラジンで治療することができます。タクロリムスは、移植または自己免疫疾患の免疫抑制剤としても使用できます。免疫応答の過程で特定のポイントを攻撃する、いわゆる生物学的物質もいくつかあります。

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