ACE阻害剤

広義の同義語

アンジオテンシン変換酵素阻害剤

定義

このグループの薬は主に高血圧(動脈性高血圧症)の治療に使用されます。 ACE阻害薬を服用すると、心血管疾患の発生率が低下し、高血圧による死亡率が低下します。

応用分野

ACE阻害剤は主に3つの適応症で使用されます:これらは:

  • 高血圧(高血圧)
  • 心不全(心不全)
  • 心臓発作と脳卒中の予防。

ACE阻害剤のしくみ

レニン-アンジオテンシン系、略してRAASは、特定のホルモンを生成して血圧を調整するために使用されます。

しますか 血圧 または血液量が減少した場合、システムは解放することによって反応します レニン 血に。レニンはホルモンを作るタンパク質です アンジオテンシノーゲン 活性化。次に、活性化されたアンジオテンシノーゲンが呼び出されます アンジオテンシン1.

名前と呼ばれるタンパク質がこのホルモンに作用します エース (英語: A.ンジオテンシンC.反転E.nzyme)、それはホルモンアンギオテンシンを生成します2。

アンジオテンシン2 の一般的なアクティブ化を引き起こします ストレスを媒介する神経系、これは血管の収縮と血圧の上昇につながります。神経系に関係なく、ホルモンは血管内で直接狭窄を引き起こし、血圧の上昇にもつながります。さらに、より多くのアルドステロンが血流に放出されます。アルドステロンのおかげで体はより多く保持します ナトリウム したがって、より多くの水が戻ると、血液量と血圧が上昇します。

ACE阻害剤は、この細かく調整された血圧制御システムに介入します。ACE阻害剤は、ACEと呼ばれるタンパク質の作用をブロックするため、アンジオテンシン2の形成が少なくなります。
アンジオテンシン2が少ないと血管拡張につながるため、遮断の効果は血圧を下げることです。さらに、アルドステロンの放出が減少するため、体内に保持される液体が少なくなり、心臓が送り出す容積が少なくなります。血圧の低下が大きいほど、より活発になります レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系 したがって、治療前の血圧が高くなります。

ACE阻害剤はどのように正確に機能しますか?

このクラスの薬の効果は 血管抵抗を下げる、それは血圧のレベルに大きく貢献します。血管抵抗は、血管系が心臓に加える圧力です。

ACE阻害剤の作用機序は 形成の減少
アンジオテンシン2、血管を収縮させるホルモン。これは、血管が狭くなるのを防ぐことによって血圧を下げます。
さらに、血管拡張ホルモンの分解、 キニネン, 禁止された上記のメカニズムに加えて、血管拡張が促進されます。
ACE阻害剤のもう1つの効果は、血圧を下げることです。
アンジオテンシン2は、 アルドステロン体内のナトリウム(食塩の一部)と水分を抑制し、血管系の水分量を増加させます。一方、ACE阻害剤は、体内のア​​ルドステロンの量を減らします。これにより、血管の容積が減少し、血圧が低下します。

ACE阻害剤はまた、血圧と心臓の酸素消費量を増加させるストレスホルモンの影響から心臓を保護します。

ACE阻害薬はいつ処方されますか?

ACE阻害剤は、高血圧の治療において貴重な薬です。
ACE阻害薬と利尿薬の併用 効果がさらに向上し、より良い血圧値を設定できるため、推奨されています。治療の最初の段階では、次のような薬物の副作用があることを患者に知らせることが重要です。 疲労と疲労 が発生しますが、ほとんどは治療の過程で、また体が血圧値を下げることに慣れるにつれて再び消失します。

心臓の機能障害、いわゆる心不全のある患者は、心臓に保護作用と緩和作用があるため、ACE阻害薬を投与することが好ましい。この患者群における疾患の経過は、ポジティブな影響を受ける可能性があります。

ACE阻害剤の投与に関する推奨事項は、 心臓発作 同様に糖尿病患者のために 糖尿病 腎機能障害(糖尿病性腎症)が存在します:
の変更 ハート心臓発作や高血圧の後に起こることは、薬物療法によって阻害することができます。の肥厚 心臓の筋肉 退行。
腎障害のある糖尿病患者では、ACE阻害剤は腎臓病の急速な進行を防ぎ、タンパク質の排泄を減らします。
糖尿病患者はまた、薬剤群が糖と脂肪の値を下げるという意味で脂肪と糖の代謝に有益な効果をもたらすという点で、ACE阻害剤による治療から利益を得ます。

ACE阻害薬群

ACE阻害剤には、以下の有効成分と対応する製剤の商品名が含まれています。商標名は、ACE阻害剤のグループからの特別な活性成分を含む製剤の製薬会社の名前です。

ACE阻害薬群とその商品名

  • ベナゼプリル、例えばCibacen®、BenzeprilHexal®、BenazeprilBeta®
  • カプトプリル、 例えばCoronorm®、Lopirin®、Ace阻害剤比率。 ®、Adocor®、Captohexal®、Core tensobon®、Jucapt®
  • シラザプリル、Dynorm®
  • エナラプリル、例えばエナドゥラ®、ザネフ®、コルボ®、ベナラプリル®、エナドゥラ®、ジュタキサン®、エナヘキサル®、エナラプリル比®
  • フォシノプリル、例えばDynacil®、Fosinorm®、FosinoprilBasics®、Fosinorm®、FosinoTeva®
  • イミダプリル、タナトリル®
  • リシノプリル、 例えばAcerbon®、Coric®、Acerbon®、Coric®、Lisidigal®、Lisidura®、Lisihexal®、Lisigamma®
  • Moexipril、Fempress®
  • ペリンドプリル、例えばCoversum®
  • キナプリル、例えばアキュプロ®、キナプリルベータ®、キニアプリルヘキサル®、キナプリルスタダ®
  • ラミプリル、例えばDelix®、Ramicard®、Delix®、Rami-Q®、Ramicard®、Vesdil®、Ramidril-Ratio。 ®、ラミプリルヘキサル®
  • スピラプリル、クアドロプリル®
  • トランドラプリル、Udrik®

高血圧の併用治療

ACE阻害剤は、いわゆる単剤治療薬として使用できます。つまり、ACE阻害剤は、高血圧を下げるために使用される唯一の薬剤です。

高血圧には、ACE阻害剤と別の薬物からなる次の2つの組み合わせが推奨されます。 ACE阻害剤とカルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害剤と利尿薬.

カルシウム拮抗薬は、血管拡張の意味で血管に作用することにより血圧を下げ、心臓にも影響を及ぼします。利尿薬は、尿中に排泄される水の量を増やすために使用される薬です。このグループの薬物は、しばしば「水錠剤」と呼ばれます。

2倍の組み合わせのいずれも効果がない場合は、3倍の組み合わせを指定できます。これは次のもので構成されます。
利尿薬およびACE阻害剤およびアンジオテンシン2拮抗薬、利尿薬およびACE阻害剤およびカルシウムチャネル遮断薬。

アンジオテンシン2拮抗薬は、その効果がACE阻害剤と同様の薬剤です。
それはRAASに影響を及ぼし、血管拡張と血圧低下をもたらし、体内の水分保持を低下させます。

ACE阻害剤の副作用

治療の初めに、めまいを伴う血圧の急激な低下があるかもしれません。それが、低い開始用量が推奨される理由です。血圧が急激に低下した場合、患者は静脈から輸液を受け(輸液)、上体を平らにして脚を上げ、より多くの血液が上半身に逆流できるようにします。

ACE阻害剤の典型的な副作用は 乾燥した刺激的な咳 患者の10-15%で。 ACE阻害剤を服用すると、血中塩であるカリウムが増加します。これは、カリウムの排泄の原因であるアルドステロンの生成が少なくなるためです。血管神経性浮腫として知られているものも発生する可能性があります。唇と口腔粘膜が腫れることがあります。

あまり一般的でない副作用は、アレルギー性皮膚反応、赤血球(貧血)または白血球(白血球減少症)の減少です。

腎臓を経由して体内の尿から排泄されるため、腎機能が低下する可能性があります。この副作用は主に発生しますを通過している患者で 動脈硬化 腎臓血管を損傷した。

咳をする

ACE阻害剤の主な副作用の1つは乾性咳です。これは、 アンジオテンシン変換酵素。アンジオテンシン1をアンジオテンシン2に変換する機能に加えて、それはまたいわゆる機能を持っています キナーゼ機能。これは、酵素が組織ホルモン、いわゆるブラジキニンやサブスタンスPなどのキニンも分解することを意味します。これらの組織ホルモンは炎症において重要な役割を果たします。体内の他の自然の要因と一緒に、それらは血管を拡張させます。これは、免疫細胞が病変組織にアクセスできるように、炎症状態で重要です。さらに、彼らは痛みの意識を確実にします。これらの機能は通常、組織ホルモンを分解するときに、アンジオテンシン変換酵素によって適切に調節されます。ブラジキニンとサブスタンスPの分解は、ACE阻害剤によって阻害されます。これは、組織ホルモンがますます利用可能であることを意味します。利点は、ACE阻害剤の降圧効果に加えて、血管が拡張することです。これは順番に血圧を下げます。

また読む: ブラジキニン

欠点は、これらの組織ホルモンが炎症の症状を引き起こす可能性があることです。彼らは痛みに敏感になることによって神経終末を刺激することができます。 ACE阻害剤による治療の文脈では、彼らはこれを喉で行うことを好む。さらに、ACE阻害剤によって引き起こされるカリウム濃度の上昇は、これらのプロセスを強化する可能性があります。血管ホルモンも浮腫を引き起こす可能性があります。これは主に、海綿状組織が多い体の部分で起こります。これは首のエリアの場合です。これは、ACE阻害剤による浮腫を引き起こす可能性があります。したがって、生命を脅かすリスクがあります 血管浮腫 発展した。したがって、過敏な咳の副作用は非常に真剣に受け止められる必要があります。一部の患者では、乾いた咳は治療の開始直後に現れますが、他の患者では、治療の開始から数週間後に顕著になります。乾いた咳に気づいた場合は、すぐに医師に通知する必要があります。生命を脅かす状況はまれですが、発生する可能性があります。これらは早期に行動することで回避できます。通常、これに続いて、血圧を下げる別の薬物、いわゆるアンギオテンシン2受容体遮断薬への切り替えが続きます。

詳細については、以下を参照してください。

高脂血症-血中脂質の増加

口語的に、高脂血症は血中脂質の増加に対応します。これらは高血圧に、したがってACE阻害剤などの降圧薬による治療にも役割を果たします。高血圧と血中脂質の増加により、動脈硬化のリスクが高まります。次に、動脈が硬化すると、心臓や血管の疾患を発症するリスクが高まります。これらはドイツで最も一般的な死因の1つです。これらの危険因子を下げるために、さまざまな手段と投薬が使用されています。ただし、一部の対策や投薬では、1つのリスク因子が低下し、別のリスク因子が増加する結果となります。血中脂質を増加させるさまざまな降圧薬があります-つまり、 高脂血症 リードできること。今日の限りでは、ACE阻害剤は含まれていません。これは、ACE阻害剤による高脂血症の発症または悪化のリスクが、他の多くの降圧薬よりも低いことを意味します。

薬物相互作用

の降圧効果 ACE阻害剤 他との同時治療によって達成することができます 血圧の薬 補強される。
これは治療に使用できます 高血圧 追加の薬物の併用投与が効果的かつ永続的な血圧の低下を達成できるため、非常に前向きである。

カリウム節約利尿薬
の再吸収の増加により カリウム、また ACE阻害剤 の中に 腎臓、のカリウムレベル 血液 脅迫的に上昇します。

インスリン/経口抗糖尿病薬
降圧剤の効果を高めることができます。

細胞増殖抑制剤、免疫抑制剤、グルココルチコイド
免疫系に影響を及ぼしたり抑制したりして、血球数を大きく変化させるすべての薬物は、この血液像変化効果と組み合わせることができます ACE阻害剤 補強される。

ACE阻害剤とアルコール-それらは互換性がありますか?

ACE阻害薬による治療中はアルコールを摂取しないことをお勧めします。これの主な理由は、血圧とその結果に対する予測できない影響です。血圧に対するアルコールの短期的効果と長期的効果を区別する必要があります。アルコールは短期間で血管を拡張させることがあります。これは血圧の低下を引き起こす可能性があります。 ACE阻害剤は血圧も下げます。この降圧効果が加わると、軽度から重度の循環障害につながる可能性があります。長期にわたるアルコール摂取は血圧を上昇させる可能性があります。これが発生するかどうか、どの程度発生するかは、個々の要因がここで役割を果たします。追加の喫煙がある場合、または心理的ストレスと怒りが存在する場合、アルコール摂取による血圧の上昇はさらに増加する可能性があります。多くの場合、血圧上昇効果はアルコールの血圧低下効果よりも永続的に強力です。アルコールを飲むと、ACE阻害剤の効果が低下するか、ACE阻害剤の効果がほとんどなくなります。それは致命的な結果をもたらす可能性があります。高血圧に関連する疾患のリスクは非常に高まるでしょう。これは、脳卒中や心臓発作など、ACE阻害剤が防御するとされている疾患のリスクが増加することを意味します。

注:血圧を下げる

したがって、患者が主治医に定期的に服用しているすべての薬を知らせることが非常に重要です。これは、互いに連携していない、血圧を下げるいくつかの薬を服用すると、血圧が急激に低下する可能性があるためです。血圧を下げる薬には、ベータロッカー、利尿薬、鎮静剤、抗うつ薬、アルコール。

禁忌

妊娠と授乳期間 禁忌は、ACE阻害薬の使用に関する禁忌を表しています。禁忌は、薬物の使用を禁止する状況です。

  • 腎動脈の狭窄(腎動脈狭窄)のある患者
  • 1人だけの患者 腎臓
  • そのような 肝機能障害
    または
  • 主動脈の狭窄(大動脈弁狭窄症)ACE阻害剤を服用してはならない。
  • また、このグループの薬は、量が減っている場合は使用しないでください 血管系 または治療開始前の血中カリウムの増加。

予報

ACE阻害剤は、高血圧、心臓障害、心臓発作後の治療、および腎臓病を伴う糖尿病(糖尿病性腎症)で使用され、患者の死亡率を低下させます。心臓発作後の心臓および糖尿病性腎症における心臓の構造変化の退行は、ACE阻害剤で達成でき、影響を受ける人々の健康予後を改善します。

停止するときは何を考慮すべきですか?

ACE阻害薬を中止するための手順は物議を醸しています。一部の著者は、たとえば、 ラミプリルACE阻害薬のグループからの有効成分である、中止時に血圧を上昇させません。彼らは、いわゆるリバウンド現象がこの有効成分では起こらないと報告しています。したがって、薬を中止しても、医師と相談して問題はありません。したがって、段階的な投与は必要ありません。他の著者は、ACE阻害薬を突然中止しないことを強く勧めています。これらの声によると、別の降圧薬への切り替えが役立つ場合があります。しかし、突然の中止は、致命的となる可能性のある合併症のリスクを高めます。それにもかかわらず、患者はしばしば自分で薬を服用するのをやめる。これは主に、不十分な情報や理解によるものです。多くの場合、患者はACE阻害剤を服用する前は無症状です。その後薬を服用すると、めまいなどの症状を引き起こす可能性があります。これは、体が高血圧値に慣れているという事実に関係しています。 (突然の)減少は不快感を引き起こします。したがって、これが薬物からの離脱を刺激するのは自然なことです。

ただし、停止するときは、永続的に高い血圧値が脳卒中や心臓発作などの疾患のリスクを大幅に増大させることに注意する必要があります。経験則として、10 mmHgの血圧上昇は10年の寿命を要すると述べられています。これは、症状がなく、永続的に血圧が上昇したとしても、寿命が短くなる可能性があることを意味します。 ACE阻害剤を使用して血圧の低下を達成できる場合でも、中止してもこれらの値がそのまま維持されるわけではありません。ほとんどの場合、降圧薬を停止すると血圧が再び上昇します。ただし、これは血圧上昇の原因によっても異なります。医師に相談することをお勧めします。ほとんどの場合、個別に調整され、適切に忍び寄り、必要に応じて、ACE阻害剤を用いた漸増療法が有効であると思われます。