タクロリムス

前書き

タクロリムスは、免疫系を抑制および調節するために使用される薬です。移植拒絶反応、一部の自己免疫疾患、慢性炎症性皮膚疾患の抑制に広く使用されています。有効成分はストレプトミセス属のグラム陽性菌から得られ、マクロライド系抗生物質のグループと構造的に類似しています。
タクロリムスは1994年に最初に承認されました。その免疫調節効果により、それは他の疾患に対してますます承認されています（i.a.点眼薬やうがい薬としても).

タクロリムスの適応症

経口投与後（錠剤の形で） できます 免疫抑制 そしてのために使用されます 移植拒絶反応の抑制 (例えば腎臓、肝臓、心臓移植後）そしてまれに 自己免疫反応 (例えば潰瘍性大腸炎、クローン病、重症筋無力症）。皮膚に局所的に塗布した場合（軟膏の形で）タクロリムスの作品 免疫調節 そしてしばしば使用されます 神経皮膚炎 (アトピー性湿疹）。さらに、それはまた近年治療に使用されています 乾癬 (慢性炎症性皮膚疾患）統合されています。

それは点眼薬の形で来ます 非常にドライアイ の一部として 乾性角結膜炎 中古。マウスウォッシュの成分としても使用されています 口の裏地の炎症.

乾癬のタクロリムス

乾癬は一つです 慢性的な, 非炎症性皮膚疾患。体の免疫系は、皮膚の体自身の構造に向けられています。炎症の結果として、重症度に応じて、皮膚の表面に赤みを帯びたうろこ状のパッチが形成されます。

タクロリムスは、皮膚の免疫プロセスを変化させて抑制することにより、この自己免疫反応を抑制するために使用されます。追加使用と比較 グルココルチコイド (コルチゾン）タクロリムスは、 より良い耐性 オフ-通常、皮膚の萎縮はありません（薄い肌）そして眼圧の増加なし。

詳細はこちら 乾癬の治療.

タクロリムスの副作用

アプリケーションのタイプに応じて（全身または局所）さまざまな副作用があり、これらはさまざまな程度の重症度で発生する可能性があります。

全身使用（多くの場合、長期間にわたって）それは 腎臓の損傷 (腎毒性）と1つ 神経系の損傷 (神経毒性）来る。結果として、 神経学的障害 発生する （振戦、めまい、かすみ目、うつ病、不眠症）。また 高血圧, 痙攣 そして 血糖値の上昇 治療中に可能です。
免疫系の全身阻害があります 感染に対する感受性の増加。研究はまたタクロリムスの長期使用を一人で示しました わずかに増加した癌のリスク 報告 （何より皮膚ガン）-皮膚科医による定期的なチェックと適切な日焼け止めが必要です。全身使用によるさらなる副作用は、添付文書に記載されています。

局所、すなわち局所適用の場合、影響を受けた皮膚領域は、タクロリムスの適用後の最初の数日で発症する可能性があります 発赤 と 燃やす そして かゆみ 来る。また 暑い 皮膚の患部で可能です。

タクロリムスとの相互作用

タクロリムスが体内に吸収されると、酵素によって肝臓で生成されます（CYP34A）ほぼ完全に代謝された。他の多くの薬物は同じ酵素によって代謝されるため、同時に服用するとそれも可能です 相互作用 一人のリスクで 効果の増加または弱化 来る。移植後にタクロリズムを使用すると、移植片拒絶のリスクが生じます。
と組み合わせると頻繁な相互作用が発生します ヨハニスハーブ, カルバマゼピン, バルビツール酸, アミオダロン, シメチジン いくつかの 抗生物質。また、同時供給 グレープフルーツジュース タクロリムスの活性レベルに大きな影響を与える可能性があります。

タクロリムスとアルコール-それらは互換性がありますか？

タクロリムスを服用している場合（全身性および局所性）すべき 完全に飲酒を控える。非常に少量のアルコールでも不耐性反応を引き起こす可能性があります（発疹、発赤、灼熱感、かゆみ、腫れ）、主に 面 マニフェスト。症状は通常、飲酒後数時間で鎮静します。

タクロリムスの禁忌

タクロリムスに対して過敏症やアレルギー反応があることがわかっている場合は、服用を控え、代わりに別の免疫抑制剤を使用する必要があります。また マクロライド系抗生物質に対する不耐性 (例えばエリスロマイシン、クラリスロマイシン）タクロリムスの類似の構造により、過敏反応を引き起こす可能性があります。
いくつかの準備は 乳糖 含む。炭水化物代謝異常の場合（例えば.B。ガラクトース不耐症、ラクトース不耐症）したがって、タクロリムスを服用する前に、起こりうる影響について主治医と話し合う必要があります。

タクロリムスの投与量

全身的に使用される場合、タクロリムスは通常、 タブレット 投与-例外的なケースでは静脈内投与も可能です。半減期に応じて、 リタードカプセル そして 遅延のないカプセル。リタードカプセルは 一日一回 (午前中に）遅延のないカプセル中に服用 1日2回 (朝と夕方）とることができます。用量の正確な設定は体重と病気に依存し、主治医によって行われます。
の形で局所的に適用した場合 軟膏 これは 1日1〜2回 症状が解消するまで適用されます。症状が治まった後、最長1週間使用できます。

タクロリムス濃度

タクロリムスの薬物使用は1つの対象となります 狭い治療範囲。これは、血液中のタクロリムスのレベルがわずかに増加しても、非常に深刻な副作用につながる可能性があり、レベルがわずかに減少すると、望ましい効果の欠如につながる可能性があることを意味します。したがって、アクティブレベルは主治医が定期的に設定する必要があります。 監視付き なる。

剤形

軟膏としてのタクロリムス/クリーム

タクロリムスは軟膏またはクリームの形で局所的に使用できます。それはしばしば使用されます 神経皮膚炎 (アトピー性湿疹）、 1 アレルギー性過敏症反応 (タイプI）、典型的な領域で激しいかゆみを伴う皮膚の広範な発赤があります（何より大きな曲がりの領域） やってくる。
軟膏を塗布することにより、皮膚の炎症を選択的に抑制することができます。神経皮膚炎にもよく使用されるのとは対照的 グルココルチコイド (コルチゾン）タクロリムスによる治療は皮膚の萎縮を引き起こしません（薄い肌）そして眼圧の増加なし。副作用は主に皮膚に限定されます（発赤、灼熱感、かゆみ）、ごく少量だけが血流に入ります。

タクロリムスも近年増加しています 予防 アトピー性皮膚炎の治療で、再燃の数を減らし、各再燃の重症度を緩和するために使用されます。

点眼薬としてのタクロリムス

タクロリムスは、非感染性結膜炎に関連して、非常にドライアイの点眼薬の一部としても使用できます（乾性角結膜炎） 利用される。この効果は、涙液膜内の炎症刺激因子の濃度の低下に基づいています。

あるいは、シクロスポプリンAは点眼薬によく使用されます。これもタクロリムスと同様の作用機序を持つ免疫抑制薬です。ただし、初期の研究では、タクロリムスの効力が大幅に高いことが示されています（より強い効果）非感染性結膜炎の治療。しかし、タクロリムスはここ数年で上市されたばかりなので、これらの点眼薬による長期的な結果の経験はまだありません。

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マウスウォッシュとしてのタクロリムス

また、タクロリムスはまたで使用することができます 口の裏地の炎症 (扁平苔癬） 利用される。扁平苔癬は、皮膚または粘膜の慢性炎症であり、重度のかゆみを伴います。
タクロリムスは、よくうがい薬の成分です。免疫調節作用と抗炎症作用があり、 症状の軽減 口腔粘膜の炎症のため。

異なる剤形の価格

タクロリムスは 処方箋または処方箋のみ 薬局でご利用いただけます。軟膏間の価格（局所）とタブレット（全身） 大きく異なる。
さまざまな濃度のタクロリムスを含む軟膏（10〜50g）の価格から含まれています 25€ 取得する。錠剤の形のタクロリムス製剤はさまざまなサイズで利用できます（50または100カプセル） 買う。 50カプセルのパックの価格は約から始まります 200€.

タクロリムスのしくみ

タクロリムスはそれに従事しています 免疫系の活性化 外国の構造の認識後（例えばバクテリア/ウイルス、移植片などの断片。）a。これらの構造は T細胞 抗原提示細胞によって提示される免疫系の。その結果、重要なメッセンジャー物質がT細胞内で合成されます（i.a.インターロイキン）、自分自身の成長と他の免疫細胞の活性化に責任があります。

タクロリムスは カルシニューリン阻害剤 T細胞。脂肪を好む特性により、細胞内のイムノフィリンに結合し、カルシニューリンを介してシグナル伝達経路を作成し、メッセンジャー物質を合成します。 インターロイキン (IL-2）は禁止されています。 IL-2は、体内の免疫反応の一部を媒介するT細胞の独立した活性化と刺激に重要です。また、合成 さらなるメッセンジャー物質 免疫系を阻害した。

使用される他の免疫抑制剤とは対照的に、タクロリムスはすでに効果を発揮しています 数日後。したがって、タクロリムスは他の免疫抑制剤と組み合わせて、短期および長期の両方の免疫抑制効果を達成することがよくあります。

また、 免疫系.