メサラジン（5-ASA）

はじめに-メサラジンとは？

メサラジン（商品名Salofalk®）は、いわゆるアミノサリチル酸のグループの有効成分です。抗炎症作用があり、慢性炎症性腸疾患に使用されます。メサラジンは、特に潰瘍性大腸炎のゴールドスタンダードですが、クローン病にも使用されています。

メサラジンは急性症状と予防の両方に使用され、炎症やそれに伴う痛みや下痢などの不快感を抑制します。

メサラジンの適応

メサラジンは炎症性腸疾患の治療に使用される薬です。これには、大腸の慢性炎症性疾患である潰瘍性大腸炎が含まれます。

メサラジンは、激しい発作、激しい下痢などの症状を伴う激しい炎症の段階で使用されます。メサラジンは再発予防にも使用されます。メサラジンを使用すると、結腸癌のリスクが低下しますが、これは一般的に罹患者の方が高くなります。

メサラジンは、腸管全体に影響を与える可能性のある慢性炎症であるクローン病の急性期にも使用されます。

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憩室症/憩室炎のメサラジン

特に老年期の多くの人々は、憩室症として知られていることに冒されています。これらは腸壁の隆起です。これらの憩室は、糞便の結石が粘膜の壊死と炎症を引き起こすときに病気の価値を獲得します。その後、憩室炎について話します。

憩室炎は通常、最初は抗生物質とゼロ食で病院で治療されます；コースによっては手術も考慮される場合があります。軽症型の疾患の場合、最近の研究によると、最初は抗生物質が不要である可能性があり、メサラジンに加えて、鎮痙薬および鎮痛剤を使用することができます。

メサラジンは憩室炎の再発率も低下させるようです。それにもかかわらず、憩室炎におけるメサラジンの使用はまだ十分に調査されておらず、医療ガイドラインに含まれていません。

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有効成分、メサラジンの効果

メサラジンはサリチル酸のアミン誘導体であるため、5-アミノサリチル酸または5-ASAとしても知られています。アスピリンの名称で知られているアセチルサリチル酸もサリチル酸の誘導体です。

かつてはスズメの果汁から得られ、現在は人工的に製造されている化学物質は、抗炎症作用があり、解熱作用と鎮痛作用があります。これが、炎症性腸疾患などの炎症にメサラジンが使用される理由です。

具体的には、有効成分は、炎症メディエーターの形成と免疫系の炎症反応に関与する細胞の活動を阻害します。タブレットは胃耐性があり、腸でのみ効果があります。これは、クローン病と潰瘍性大腸炎のコンテキストで炎症が発生する場所です。つまり、メサラジンは非常に効果的です。

どのくらいの速さで効果が期待できますか？

エピソードが続く期間、および患者が急性エピソードで治療されなければならない期間は、疾患の重症度に依存します。メサラジンは通常、軽度で急性の再燃のために坐剤または錠剤の形で処方されます。数週間経っても改善がない場合は、追加のコルチコステロイドを使用します。

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重度のエピソードでは、メサラジンとコルチコステロイドの錠剤が同時に（同時に）使用されます。治療は少なくとも4週間続く必要があります。メサラジンによる治療は、再発を防ぐために再発後も減量して継続する必要があります。

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メサラジンの剤形

坐剤

坐剤の形のメサラジンは、特に炎症が腸の後の部分、すなわち直腸および直腸に影響を与える場合に使用されます。の 坐剤坐剤も呼ばれるように、それらは通常、1日3回直腸内に挿入され、500 mgの有効成分を含む急性期治療用坐剤に、予防的に250 mg挿入されます。

メサラジン坐剤は主に潰瘍性大腸炎で使用され、クローン病での使用も適応となる場合があります。

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顆粒

顆粒は、有効成分メサラジンの投与の顆粒状から粉末状の形態である。 1回の投与量は1袋の顆粒に相当します;急性フレアアップでは、3袋が毎日服用されます。顆粒を舌の上に置き、大量の液体で丸ごと飲み込みます。

タブレット

メサラジン錠剤は胃液耐性があります。つまり、効果が発揮されるはずの場所まで消化されません。錠剤の形のメサラジンは、以前のセクションでも、坐剤や直腸フォームとは異なり、腸管の炎症に適しています。

直腸フォーム

主に直腸と直腸に影響を与える潰瘍性大腸炎では、メサラジンは直腸泡の形でも使用されます。通常、投与量は就寝前の1日2回のスプレーです。

スプレー缶には、肛門に挿入されるアプリケーターチューブが付属しています。スプレーはポンプヘッドを押すことにより次々に投与されます。泡が投与された後、チューブは廃棄されます。直腸フォームを使用した後、可能であれば翌朝まで腸を空にしないでください。

メサラジンの副作用

他の医薬品と同様に、メサラジンによる治療でも副作用が発生する可能性があります。メサラジン錠剤を服用することの副作用には、胃の痛み、下痢、ガス、吐き気または嘔吐が含まれます。ただし、これらは基礎疾患の症状にもなります。

他の既知の副作用は、頭痛やめまい、あまり頻繁ではない感覚障害です。腎機能障害および機能障害は、治療中に時々発生します。治療は、血中値と血球数の変化につながる可能性があります（白血球と赤血球、血小板の減少）。

サリチル酸とその誘導体にはいくつかの不耐性と過敏症があり、深刻な副作用を伴う可能性があります。メサラジンは、そのような不寛容がある場合は服用しないでください。坐剤、浣腸または直腸泡などの直腸適用は、肛門または適用部位に不快感を引き起こす可能性がある。

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胃痛

腹痛は、メサラジンによる治療の最も一般的な副作用の1つです。これらの苦情は、不十分な治療を語る基礎疾患の症状と明確に区​​別することはできません。患者は、主治医に、発生する可能性のある副作用について通知する必要があります。

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特に腹部の激しい痛みは、メサラジンの非常にまれですが深刻な副作用である急性膵炎の発現である可能性もあります。

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脱毛

脱毛はメサラジンの考えられる副作用の1つであり、1万人に1人未満しか影響しない可能性があります（非常にまれです）。部分的から完全な脱毛の両方が報告されています。炎症性腸疾患もミネラルや栄養素の吸収の低下につながる可能性があるため、脱毛は基礎疾患の表れである可能性もあります。

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不寛容の兆候は何ですか？

サリチル酸およびメサラジンを含むその誘導体への不耐性は、摂取の絶対禁忌です。症状には、例えば、かゆみやじんましん、つまり発赤と膨疹を伴う皮膚症状の出現が含まれます。発熱、呼吸障害、心膜や心筋の炎症も起こります。

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不確かな場合、メサラジンで治療された患者は、同様の症状が発生した場合は医師に相談し、メサラジンに対する不耐性を確認する必要があります。

他の薬物との相互作用

メサラジンはさまざまな薬物相互作用を示します。患者は、薬剤を処方する際に主治医にメサラジンの使用を認識させる必要があります。相互作用は、有効性を低下させたり、副作用のリスクを増大させる可能性があります。

メサラジンは抗凝固剤との相互作用を示し、その効果を高めることができます。胃腸出血のリスクが高まります。メサラジンはまた、血糖降下剤であるスルホニル尿素との相互作用を示します。これは、尿酸排泄を促進する薬剤である尿酸排泄薬にも当てはまります。スピロノラクトンやフロセミドなどの利尿薬もメサラジンと相互作用します。

抗炎症薬として使用されるグルココルチコイドは、望ましくない副作用のリスクを高めます。メサラジンはまた、抗結核薬であるリファンピシンの効果を低下させます。細胞毒性および免疫抑制剤であるメルカプトプリンと組み合わせて、汎血球減少症が発生する可能性があり、これはすべての血液細胞群の深刻な減少です。

ピルの有効性

炎症性腸疾患の患者は繰り返し下痢に苦しんでいます。これは錠剤の有効性を低下させる可能性があり、病気の急性期における避妊の最初の選択ではありません。

メサラジンは錠剤の効果に影響を与えません。それにもかかわらず、患者は自分の病気と投薬に関して婦人科医と避妊の可能性について話し合い、重症度に応じて、別の方法に頼る必要があります。ピルの代替として、例えば、ホルモンインプラントまたはホルモンIUDが考えられます。重度の疾患の経過中の特に大量の長期投薬は、赤ちゃんに損傷を与える特定のリスクを伴うため、子供を持つことを望まない限り、効果的な避妊が重要です。

メサラジンとアルコール-それらは互換性がありますか？

アルコールは炎症性腸疾患の経過に悪影響を及ぼし、急性再燃を促進する可能性があります。そのため、患者はアルコールを摂取しないように勧められています。

アルコールとメサラジンの相互作用は十分に研究されていません。影響を受ける人は責任を持って少量を飲んでください。理想的には飲まないでください。これは、特にコルチゾンで治療されている急性エピソードの患者に当てはまります。

禁忌-メサラジンを投与すべきでないのはいつですか？

サリチル酸およびその誘導体（アスピリンを含む）に過敏症がある場合は、メサラジンを服用してはなりません。重篤な肝機能障害および腎機能障害も禁忌です。出血のリスクが高いため、メサラジンは既存の胃および腸の潰瘍（胃潰瘍および十二指腸潰瘍）には使用しないでください。メサラジンはまた、出血する傾向が増加している患者には使用しないでください。

メサラジンは、医師の助言と綿密な医学的監督の下でのみ服用する必要があります。血液と尿に加えて、腎機能のモニタリングが推奨されます。

メサラジンの投与量

メサラジンは常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。潰瘍性大腸炎の急性治療のためのメサラジン錠剤の通常の投与量は、1日あたり1.5 g〜3 gのメサラジンであり、2〜3回の個別投与に分けられます。

クローン病の急性期治療では、1.5 gから4.5 gが摂取されます。

潰瘍性大腸炎の再発防止では、500 mgを1日3回服用します。つまり、1日あたり合計1.5 gのメサラジンを服用します。

メサラジンの価格

メサラジンの費用は、プロバイダーと剤形によって異なります。有効成分含有量500 mgのパックサイズ50錠で約35ユーロのメサラジンタブレット、500 mgのパックで30パックで約57ユーロ、顆粒バッグに有効成分1000 mgを約54ユーロで50個入り。

妊娠中や授乳中に服用できますか？

子供を産むことを望む女性は、必ずこれについて医師に知らせるべきです。メサラジンは、リスクと便益の比率を注意深く検討した後に服用する必要があります。これに関する十分な研究はありませんが、メサラジンは妊娠中のほとんど安全であるように見えます。

一般に、女性は妊娠を開始するとき、薬物の投与が必要ないか、または少量しか必要としない場合、疾患の段階を待つ必要があります。可能であれば、治療を過去4週間中断する必要があります。少量のメサラジンが母乳中に排泄されますが、母乳で育てられた乳児は異常を示しません。

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メサラジンの代替品

メサラジンは、潰瘍性大腸炎の急性期における最初の選択肢です。クローン病の患者はまた、抗炎症剤に対して良好な反応を示します。特に重篤な疾患の場合、医師は時々コルチゾンも処方します。

治療に対する反応がない場合は、炎症を抑制する免疫抑制剤が使用されます。薬には、アザチオプリン、6-メルカプトプリン、またはインフリキシマブなどの抗体が含まれます。両方の疾患の最後の治療選択肢は手術療法です。