マクロライド

前書き

マクロライドは、主に細胞内細菌、つまりさまざまな体細胞に浸潤する細菌に対して有効な抗生物質です。例えば、マクロライドは、例えばペニシリンおよびセファロスポリンが有効でない様々な病原体に対して使用することができます。マクロライドの効果は、それらが細菌の繁殖を阻害するという事実に基づいています（静菌）そして細菌感染の拡大を阻止します。

この件について詳しくは、次をご覧ください。 抗生物質

マクロライドの適応

マクロライドによる治療の適応症は、（他のすべての抗生物質と同様に）細菌性病原体による感染症です。抗生物質のクラスとして、マクロライドは、体内の細胞に「隠れ」ている細菌に対して特に効果的です。マクロライドは、クラミジアまたはマイコプラズマのグループの細菌に対して特によく使用できます。クラミジアは主に生殖器の感染を引き起こす細菌です。一方、マイコプラズマは気道に定着する傾向があります。

この件について詳しくは、次をご覧ください。 クラミジア感染症

マクロライドは、いわゆるグラム陰性菌に対しても働きます。これらは特別な染色方法を使用する細菌です（悲しみの染色）汚れないでください。それらには、レジオネラ（これらは通常肺炎を引き起こす）およびナイセリア（性感染症および髄膜炎の典型的な病原体）などの細菌の種類が含まれます。しかし、連鎖球菌などのグラム陽性菌（グラム染色で染色できる）もマクロライドで処理できます。連鎖球菌は、緋色の熱または軟部組織の炎症、中耳炎および髄膜炎の状況で扁桃炎を引き起こす可能性があります。

したがって、マクロライドは、多数の細菌感染に対して有効な抗生物質のグループです。全体として、マクロライドはほとんどすべての呼吸器疾患に適しています。彼らはまた、多くの性感染症や細菌性皮膚病に対して使用されます。腸内細菌（主に消化管に見られる）はマクロライドで治療できないことに注意することが重要です。したがって、マクロライドは尿路感染症や膀胱感染症の治療には適していません。

有効成分と効果

マクロライドの効果は、細菌のさまざまなタンパク質の形成を阻害することに基づいています。いわゆるリボソームは、これらの細菌タンパク質の形成に必要です。これらはバクテリアの遺伝物質が翻訳される大きな構造物です。マクロライドはリボソームに付着するため、この遺伝物質の翻訳に必要な他の物質がリボソームにドッキングするのを防ぎます。

これは、細菌のタンパク質の形成を停止します。バクテリアは遺伝物質を再生できず、細胞の成長は止まります。さらに、新しい細菌が発生することはありません。このメカニズムにより、細菌感染症をマクロライド療法で治療することができます。使用される有効成分は、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、ロシスロマイシンです。

副作用

マクロライドの主な副作用は肝臓への影響です。マクロライドによる治療は、肝細胞を損傷する可能性があります。有効成分の投与量が多いほど、この損傷が発生する可能性が高くなります。これは主に、マクロライドが肝臓で代謝され、肝臓を介して排泄されるという事実によるものです。これにより、マクロライドが肝臓に蓄積します。過剰な活性レベルは、肝臓細胞にとって有毒になり、それらを損傷する可能性があります。

他の副作用は主に心臓に影響を与えます。そこでは、いわゆるQT時間が延長され、それが心臓リズムの乱れにつながる可能性があります。したがって、特に既存の心疾患のある人は、注意深くマクロライドで治療するか、まったく治療しないでください。

マクロライドの他の副作用は、細菌に対するそれらの作用によるものです。マクロライドによる治療は、感染を引き起こす細菌の増殖を防ぐだけではありません。バクテリアからなる自然の皮膚と腸内フローラもマクロライドの影響を受けます。したがって、治療は、悪心、嘔吐、下痢、さらには腹痛やけいれんなどの消化管の副作用を引き起こす可能性があります。皮膚への副作用は、免疫システムが弱まる場合にのみ顕著になることがよくあります。マクロライドによって保護皮膚細菌が殺された場合、真菌などの他の病原体が皮膚に定着し、そこで真菌感染症を引き起こす可能性があります。

この件について詳しくは、次をご覧ください。 抗生物質の副作用

インタラクション

マクロライドと他の薬物の間の相互作用は、主に肝臓代謝における特定の酵素に対するその影響にさかのぼることができます。これは、多くの物質の処理に主要な役割を果たす酵素CYP3A4です。

CYP3A4の効果はマクロライドによって阻害され、遅くなります。これは、スタチン（脂肪低下剤）、ステロイド、避妊薬、コルチゾン、免疫抑制剤（免疫系をダウンレギュレートする薬物）、向精神薬（精神疾患に使用される薬物）などの薬物の代謝に影響を与えます。 。一部の薬は通常より速く分解され、他の薬は特に長時間体内に留まります。グレープフルーツジュースとの相互作用は、CYP3A4を介してトリガーすることもできます。

禁忌-マクロライドを投与すべきでないのはいつですか？

有効成分にアレルギーがある場合、マクロライドの投与は特に許可されていません。薬物に含まれる他の物質に対する不耐性がある場合でも、マクロライドを投与してはなりません。たとえば、肝疾患には他の禁忌があります。マクロライドは肝臓で代謝され、そこで肝臓に損傷を与える可能性があるため、重度の肝疾患ではマクロライドを服用してはなりません。必要に応じて、マクロライドは肝臓障害のために大幅に少ない用量で投与できますが、抗生物質の他のグループに切り替えることをお勧めします。

投与量

マクロライドの投与量は、マクロライドのグループ、根本的な感染症、および該当する場合は治療される人の体重に依存します。疾患の重症度も投与量に影響を与える可能性があります。錠剤の形での投与と静脈経由の投与（静脈内） 中古。

エリスロマイシンは1日4gの最大用量で処方されます。静脈経由の標準用量は1 g 2回（= 1000 mg）で、錠剤の場合、通常500 mgを1日3回服用します。一方、アジスロマイシンは1日1回のみ、通常は500 mgを服用します。クラリトマイシンは1日2回服用することができ、投与量は1錠あたり250から500 mgの間です。特に肝臓が損傷している場合は、用量を調整する必要があります。肝臓の損傷が大きすぎる場合は、マクロライドを使用しないでください。

価格

マクロライドの価格は全面的に決定することはできません。それは主に投与形態（錠剤または静脈投与用の溶液）に依存します。調剤に含まれるマクロライドの正確なグループがそうであるように、投与量とパックサイズも役割を果たします。マクロライドは処方箋が必要なため、処方箋のある薬局でのみ購入できます。原則として、5ユーロの処方料のみが支払われるべきであり、残りの費用は健康保険によってカバーされます。

マクロライドの静脈内投与（静脈への抗生物質の投与）の場合、薬は通常薬局で購入する必要はありません。代わりに、治療は、たとえば入院の一部として行われます。この場合、健康保険は、マクロライドによる抗生物質療法の全費用をカバーします。

マクロライドとアルコール-それらは互換性がありますか？

マクロライド-ほとんどの抗生物質と同様に-は主に肝臓で代謝され、肝臓から排泄されます。これは、アルコールの同時摂取とマクロライドによる治療との相互作用につながる可能性があります。そのため、マクロライドとアルコールは相性がよくありません。

アルコールは肝臓で代謝される必要もあります。したがって、物質は互いに影響し合う可能性があります。たとえば、体内のア​​ルコールが有効成分の分解を遅くするため、マクロライドの有効レベルが増加する可能性があります。とりわけ、これはマクロライドの副作用を増加させ、体内の活性レベルが高すぎるために中毒症状を引き起こす可能性さえあります。さらに、マクロライドとアルコールの分解を遅くすることができるため、アルコールをほとんど消費しなくても、血中アルコール濃度を高くすることができます。

代替案

マクロライドに代わるものは通常、他の抗生物質によって提供されます。例えば、多くの細菌性疾患はペニシリン、セファロスポリンまたはフルオロキノロンで治療することができます。ただし、抗生物質のさまざまなクラスの有効性は、細菌のグループによって異なります。

マクロライドは主に、ペニシリンやセファロスポリンなどの副作用の少ない抗生物質が有効でなくなったときに使用されます。マクロライドの代替として、フルオロキノロンやカルバペネムなど、他の非常に効果的な抗生物質がよく利用されています。

妊娠中や授乳中に服用できますか？

妊娠中および授乳中のさまざまなマクロライドの投与について、摂取量について具体的な説明をするのに十分なデータはありません。妊娠中に有効成分を胎盤（胎盤）を介して子供に移すことができるかどうかは最終的に明らかにされていません。また、マクロライドが母乳を通して子供に伝わるかどうかもわかっていません。さらに、有効成分が胎児や母乳育児の子供に到達した場合、それが損傷するかどうかも明らかにされていません。このため、マクロライドは、メリットとリスクを慎重に比較検討した後、妊娠中および授乳中にのみ服用してください。

この件について詳しくは、次をご覧ください。 妊娠中の抗生物質 そして 授乳中の抗生物質

マクロライドを含む錠剤の有効性

マクロライドと錠剤を同時に服用すると、錠剤の効果が低下する場合があります。ただし、すべてのマクロライドがさまざまな錠剤のすべての有効成分でテストされているわけではないので、錠剤の有効性について正確な説明をマクロライドに関連して行うことはできません。ただし、一部の研究では、マクロライド剤と併用した場合、錠剤の効果が低下することがわかりました。したがって、マクロライドを同時に服用すると、錠剤の有効性が低下すると想定する必要があります。したがって、抗生物質の摂取期間には追加の避妊法を使用する必要があります。