フルオロキノロン

前書き

フルオロキノロンは、いわゆるグラム陰性桿菌の治療に特に適した抗生物質のグループです。
桿菌は、顕微鏡下ではかなり細長く見えるすべての種類の細菌です。

グラム陰性とは、特別な染色方法(グラム染色)で明らかになる特性を表します。
グラム陰性桿菌は、主に消化管で見られる細菌(いわゆる腸内細菌)です。
これらはフルオロキノロンによって特によく処理することができます。

フルオロキノロンのグループの新しい物質は、他のグループの細菌に対しても効果的です。
フルオロキノロンは、例えば尿路感染症の最初の選択肢として、広域抗生物質として使用されます。

適応症

フルオロキノロンによる治療の適応は、非常に広い範囲の活性を持つ抗生物質のクラスであるため、多様です。
フルオロキノロンの最も初期の有効成分は、腸内細菌(消化管で発生する細菌)の治療に特に適しています。
したがって、それらはしばしば、尿路、膀胱およびおそらく生殖器の複雑でない感染症(例えば、前立腺の感染症)に使用されます。

これらの感染症は、腸からの塗抹感染によって引き起こされることが多いため、フルオロキノロンに反応することがよくあります。
深刻な胃腸感染症もフルオロキノロンで治療できます。
必要であれば、例えば、シプロフロキサシンによる治療も膵臓の急性炎症の治療に適している。

後の世代のフルオロキノロンは、活動範囲がはるかに広いため、気道や耳、鼻、喉の領域の感染症にも使用できます。
骨や関節の細菌性疾患は、レボフロキサシンなどのフルオロキノロンで治療することもできます。

さらに、フルオロキノロンは、いわゆる院内感染(病院/介護で取得)の治療に非常に重要です。
これらはしばしば耐性菌による感染症ですが、モキシフロキサシンなどのフルオロキノロンでよく治療できます。

また、複数の抵抗力を持つ病院の細菌がもたらす危険についても読むことができます。
多剤耐性病院細菌

有効成分、効果

フルオロキノロンという用語は、細菌を殺す抗生物質のグループを指します。
フルオロキノロンには、有効成分のノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロカジン、レボフロキサシン、モキシフロキサシンが含まれます。
フルオロキノロンは、いわゆるジャイレース阻害を介してその効果を発揮します。
ジャイレースは、細菌が遺伝物質を増殖させるために必要な酵素です。

細菌のジャイレースはトポイソメラーゼIIとも呼ばれます。
このトポイソメラーゼIIを阻害することにより、細菌は遺伝物質(= DNA)をコピーできなくなります。
バクテリアコロニーの成長は抑制され(静菌性)、バクテリアは死にます(殺菌性)。

ジャイレース阻害に加えて、フルオロキノロンの他の作用機序についても説明します。それらの有効性は、ジャイレースのみの阻害では説明できないためです。
しかしながら、これまでのところ、実験では特定の作用機序は確認されていません。
フルオロキノロンの作用機序は、有効成分が非常に組織透過性であるため、特に効果的です。
この特性は、フルオロキノロンが組織内で特によく広がる能力を示します。

したがって、骨を含む多くの組織感染症の治療に適しています。

副作用

すべての抗生物質と同様に、フルオロキノロンには副作用があり、これは主に望ましい効果に基づいています(細菌を殺す)。
フルオロキノロンによる治療は、疾患の原因となる細菌を殺すだけでなく、消化管内や皮膚上で自然に発生する細菌の成長も、フルオロキノロンによって抑制され、殺されます。

その結果、主に悪心、嘔吐、下痢、腹痛などの消化管の副作用があります。
皮膚の細菌を殺すことは、特に免疫力が低下している人々に問題を引き起こします。
防御細菌の代わりに、真菌などの他の病原体が皮膚に定着します。これらが免疫系によって適切に戦えない場合、真菌感染症が発生します。

フルオロキノロンの他の副作用には、神経機能の障害が含まれます。
これは、記憶障害または感覚障害(視覚、聴覚、嗅覚、味覚、感覚)の形で現れます。
フルオロキノロンによる治療に関連して、関節や筋肉の痛みもより頻繁に発生し、腱の損傷もより一般的です。

血管壁などの他のタイプの組織も影響を受ける可能性があるため、たとえばノルフロキサシンは、大動脈瘤での大量出血(主動脈の隆起)のリスクを高めます。
心臓のリズムは、シプロフロキサシンなどのフルオロキノロンの影響も受けます。
副作用として、いわゆるQT時間を増やすことができます。

肝臓がすでに損傷している場合、フルオロキノロンも重度の肝不全を引き起こす可能性があります;急性肝不全は、健康な肝臓を持つ人々ではほとんど報告されていません。

インタラクション

フルオロキノロンはさまざまな薬物と相互作用することができます。
フルオロキノロンと同様の副作用を持つ薬物には特に注意を払う必要があります。
たとえば、不整脈に使用される薬物との相互作用があるかもしれません。
代謝経路も相互作用に大きな役割を果たします。

たとえば、シクロスポリンとフルオロキノロンはどちらも腎臓から部分的に排泄されます。
両方の有効成分との同時治療は腎臓を損傷する可能性があります。

一方、肝臓では、Marcumar®などの抗凝血剤との相互作用がある可能性があります。
フルオロキノロンにはいくつかのクラスがあるため、相互作用を完全に説明することはできません。
複数の薬を服用している人がフルオロキノロンと相互作用する可能性がないかどうか、処方情報を確認する必要があります。

禁忌-いつ与えるべきではないのですか?

薬物に含まれる有効成分または他の物質に対するアレルギーまたは不耐性がある場合は、フルオロキノロンを投与してはなりません。
フルオロキノロン療法後の重篤な副作用の場合には、フルオロキノロンによる新たな治療も避けるべきです。
たとえば、フルオロキノロン療法中/後に中枢神経の副作用や視覚的な問題があった場合は、将来、他の抗生物質で治療する必要があります。

てんかんなどの疾患もフルオロキノロンによる治療の禁忌です。
適切なデータがない場合、一部のフルオロキノロンは、子供や青年、または妊娠中や授乳中にも使用すべきではありません。

投与量

フルオロキノロンの投与量は様々な基準に依存します。
異なる投薬量が異なるフルオロキノロンのクラスで使用されています。
治療を受ける人の体重と病気の重症度も関係します。

ノルフロキサシンは通常、1日2回400mgの用量で処方されます。
シプロフロキサシンは1日2回250〜500 mgの用量で服用できます。
レボフロキサシンの場合、通常は1日あたり500 mgの用量が推奨されますが、モキシフロキサシンの最大用量は1日あたり400 mgです。

肝臓と腎臓の病気の投与量には特に注意を払う必要があります。
投与量は通常、まだ存在している肝機能または腎機能に基づいて調整(減量)する必要があります。

価格

フルオロキノロンの価格は、有効成分の種類、有効成分の量、剤形によって異なります。
タブレットの形のフルオロキノロンで治療されている人には、通常、処方料は5ユーロしかありません。
残りの費用は健康保険でカバーされています。

フルオロキノロンが静脈内に投与される場合(たとえば、入院治療の一部として)、フルオロキノロン治療に通常支払う必要はありません。

フルオロキノロンとアルコール-それらは互換性がありますか?

フルオロキノロンは主に肝臓で代謝され、その後肝臓と腎臓の両方に排出されます。
したがって、アルコールを消費するときに相互作用があります。

アルコールは肝臓で代謝される必要もあります。
したがって、物質が同時に体内に存在する場合、それらは互いに影響を与える可能性があります。

たとえば、体内のア​​ルコールが有効成分の分解を遅くするため、フルオロキノロンの有効レベルが増加する可能性があります。
アルコールはまた、フルオロキノロンが肝臓で有効な形態に変換されるのを防ぐことができます。
抗生物質の有効性の低下は、アルコール摂取によって引き起こされる可能性があります。

さらに、フルオロキノロンとアルコールの分解を遅くすることができるため、アルコールをほとんど消費しなくても、血中アルコール濃度を高くすることができます。

フルオロキノロンの代替品

フルオロキノロンの代替品は通常他の抗生物質によって提供されます。
ペニシリンやセファロスポリンなどの抗生物質は、細菌感染症でよく使用されます。
さまざまな物質の正確な効果は、抗生物質の図から見ることができます。
体から得られた細菌は、いわゆる培養で育てられ、次に、典型的な抗生物質がこれらの細菌に対する有効性について正確にテストされます。

このテストの後、細菌がどの抗生物質に対して感受性であるか(これらはこれらの抗生物質で治療できます)、耐性のある抗生物質についての記述を行うことができます。
この感度と抵抗は、抗生物質の図に示されています。
したがって、数日後には、代替の有効成分を抗生物質の図で読むことができます。

妊娠中や授乳中に服用できますか?

ほとんどのフルオロキノロンは、妊娠中または授乳中は使用しないでください。
一方で、これは、フルオロキノロンが胎児や母乳で育てられた子供に害を及ぼす可能性があるかどうかに関するデータが不十分であるという事実によるものです。

ただし、場合によっては損傷の可能性を示すデータも利用できるため、妊娠中や授乳中に新しいフルオロキノロンは使用されません。
最初のグループのフルオロキノロン(ノルフロキサシンなど)のみが、メリットとリスクを慎重に比較検討した後、母乳育児中に摂取できます。

妊娠中はお勧めできません。

抗生物質と、妊娠中および授乳中の抗生物質の使用に関する詳細については、以下の記事をご覧ください。
妊娠中の抗生物質
授乳中の抗生物質

ピルの有効性

フルオロキノロンと錠剤の一般的な代謝過程のため、同時に薬を服用すると、錠剤の効果が低下する可能性があります。
テストは、市場で入手可能なさまざまな錠剤を使用して、すべてのタイプのフルオロキノロンに対して行われたわけではありません。
しかし、いくつかの実験では、錠剤の有効性が低下した相互作用がありました。

したがって、フルオロキノロンを同時に服用すると、錠剤の効果が低下すると想定する必要があります。