ジゴキシン

同義語

強心配糖体

また読む：

• 薬の不規則な心拍
• ジギトキシン

定義

ジゴキシンは強心配糖体のグループに属する有効成分です。とりわけ、それは心臓の鼓動力を改善し、したがって、例えば心不全に処方されます。

原点

ジゴキシン そして ジギトキシン 同じ植物から抽出することができます：Dem 指ぬき （ラテン： ジギタリス）、それは彼らが時々ジギタリスまたは同義語の同義語である理由です ジギタリス配糖体 説明。

効果と作用機序

ジゴキシン 次のように心臓に影響を与えます：

• の接触力が増加します 心臓の筋肉 (陽性変力作用)
• 心房（洞）の領域から心腔（心室）への興奮の伝達の遅延（負の変色性)
• ビート周波数の低減（負の変時性 効果).

生理

契約できるようにするために、 心筋 -だけでなく、体の他のすべての筋肉、両方 横紋 骨格筋自発的に緊張し、不随意に収縮する血管や臓器の平滑筋- カルシウム.
原則は心に適用されます： カルシウムが多いほど、収縮力が強くなります。そして、この力が高ければ高いほど、 血液 ハートビートでポンピングできます。
心臓は、収縮要素を含む多くの心筋細胞で構成されています。それが、そもそも心臓を可能にするものです。これらのフィラメントはサルコメアと呼ばれています。したがって、カルシウムは細胞内になければなりません（細胞内）サルコメアが配置されている場所なので、強度に影響を与えることができます。
強心配糖体のメカニズムを理解するためには、細胞の生化学をもう少し掘り下げる必要があります。すべての細胞が生き残るためには、特定のイオンバランスが必要です。だから、とりわけ非常に特定の濃度が必要です カリウム, ナトリウム, 塩化 そして カルシウム これらの濃度を超えるか、到達しない場合、セルは破裂するため、セルの内側と外側に優勢細胞内イオン濃度の高い水の流入により、内部と外部の電荷バランスを実現）または縮小（高濃度の粒子を外側で希釈するために、細胞外電荷濃度が高い場合に水の流出）するでしょう。高濃度の方向に水を分配するこの原理は、浸透として知られています。浸透平衡が確立されないようにするために、これは細胞にとって致命的となるため、細胞壁に座って、イオンを内部から外部へ、または外部から内部へ積極的に輸送するポンプがあります。これらのポンプの最も重要なのは ナトリウム-カリウムATPase。 2つのカリウムイオンと交換して、3つのナトリウムイオンを内側から外側に送り出します。したがって、細胞内にカリウムが多く、細胞外にナトリウムがたくさんあることが保証されます。このすべてのために、彼女は身体の典型的なエネルギー通貨が必要です： ATP (アデノシン三リン酸）必要なエネルギーを得るために分割する必要があること。したがって、ATPaseという名前は、ATP分割のようなものを意味します。

その他のトランスポーター

これに加えて プライマリアクティブポンプ イオン輸送に十分なエネルギーを得るためにATPを直接分割しないが、機能するために細胞膜を横切る自然イオン勾配のエネルギーを使用するトランスポーターもあります。を通って ナトリウムカリウムポンプ 細胞内にはカリウムがたくさんありますが、外にはほとんどありません。だからこそ 拡散 (バンの助けなしで）この電荷の不均衡を補償するために、セルの内側から外側にカリウム。さらに、ポンプは、ナトリウムが多く、内部はほとんどないことを意味します。これがナトリウムイオンが外部から流入してこれを補う理由です。これらのいわゆる イオン勾配 一定の「力」があるため、他のイオンを一緒に輸送する可能性があります。これらのイオンは、勾配が十分に強くないか、逆でさえないため、それ自体では膜を通過できません。これは、例えば、細胞内から細胞外へのカルシウムの輸送の場合です。の ナトリウムカルシウム交換器。ナトリウムはその勾配で外側から内側に輸送され、その過程で十分な「強度」が構築されて、その勾配に対してカルシウムを内側から外側に輸送します。強心配糖体は今何をしていますか？ （ジゴキシン）細胞内のカルシウム濃度が高いほど、心臓の収縮力が大きくなると前述した。ただし、ナトリウム-カルシウム交換により、カルシウムが確実に細胞から排出されます。それはできます-心臓が十分に強くない患者にとっては、 不十分 です-非常に問題があります。したがって、細胞内でより多くのカルシウムを利用できるようにするために、この輸送を打ち消す必要があります。の 強心配糖体 （ジゴキシン）この交換体を直接阻害するのではなく、ナトリウムカリウムATPaseを阻害することによって作用します。上記のように、通常、ナトリウムを外側に、カリウムを内側に送り出します。それが抑制されれば、外のより少ないナトリウムがあります。これは、ナトリウム-カルシウム交換器を駆動する外部からのナトリウム勾配が低いことを意味します。そのため、カルシウムと交換できるナトリウムが少なくなり、より多くのカルシウムが細胞内に留まります。今、収縮に利用できるより多くのカルシウムがあります。したがって、心拍ごとにより多くの血液を送り出すことができます。

薬物動態

ジゴキシン そして ジギトキシン それらの薬理学的特性の点で異なります。
ジゴキシン： 経口摂取すると、（タブレットとして）a バイオアベイラビリティ 約75％です。それは主にそれについてです 腎臓 （腎臓）排泄され、半減期は2〜3日です。

適応症

ジゴキシン 次の表示に使用されます。

• 心不全 (心臓の弱さをポンピング)
• 心房粗動と細動 (興奮の伝導を遅らせることによって)

副作用

ジゴキシンは狭い治療指数を持っています。つまり、過剰摂取が非常に簡単で、 中毒 (中毒）リード。ナトリウム-カリウムポンプは適度にのみ抑制すべきです。さもないと、セル全体の安定性が揺らぐでしょう。過剰摂取の症状は次のとおりです。

• で ハーツ： 心不整脈 どうやって 心室細動, 期外収縮 心室筋では AVブロック
• の中に 中枢神経系：色覚障害、疲労感、混乱状態
• の中に 消化管： 吐き気、 嘔吐

治療法 ジゴキシン中毒 の贈り物で構成されています カリウム含有輸液 (カリウム濃度が増加すると、強心配糖体がナトリウム-カリウム-ATPaseから置き換わり、その効果が阻害されるため), 抗不整脈薬 （誘発される可能性がある心不整脈を制限する薬物）、 ジギタリス抗体 （これは特に遊離強心配糖体分子を捕捉し、それによりそれらを無効にします）。

相互作用

多くの要因と他の薬物の並行投与によりリスクを軽減できます ジゴキシン効果 したがって、処方および服用の前に、正確な既往症（以前の病気、薬の服用などに関する患者の体系的な質問）を実施する必要があります。相互作用を引き起こす可能性のある要因は次のとおりです。
カリウム濃度 – 高カリウム血症 （カリウム濃度の増加）は有効性の低下につながり、 低カリウム血症 （カリウム濃度の低下）は、その一方で、効果を強め、したがって-通常の投与量が与えられた場合-中毒の症状につながる可能性があります
腎不全 -腎臓の機能不全の患者はジゴキシンで治療すべきではありません;ジギトキシンは腎臓からの排泄が少ないため、ここで使用する必要があります
投薬、の薬物分解酵素 肝臓 アクティブ化または禁止（CYP酵素の誘導または抑制）。これらには 抗生物質、抗てんかん薬、 ヨハニスハーブ そして抗不整脈。