抗真菌薬

前書き

抗真菌薬は真菌性疾患の治療に使用されます。

抗真菌薬は対抗する薬のグループです 人間の病原体 真菌、それは人間を攻撃する真菌であり、 真菌症 （真菌症）に効果があります。抗真菌薬の効果は、それらが真菌特異的構造に対して作用するという事実に基づいています。真菌細胞はいくつかの場所でヒト細胞と類似した構造を持っているので、抗真菌薬の攻撃ポイントの管理可能な数があります。これらの攻撃点は通常、真菌の細胞膜にあります。真菌症を引き起こしている真菌の種類に応じて、他の抗真菌剤が使用されます。すべての抗真菌剤がすべての真菌に有効であるわけではありません。細菌と同様に、自然耐性があります。

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抗真菌剤の分類

の 抗真菌薬 彼らの行動様式に従って分類することができます。一つには、彼らはできる 殺菌剤 be-真菌細胞がそれぞれの抗真菌剤によって殺されている、または 静菌性。これは、真菌細胞が感染者の生物内で成長および増殖できなくなることを意味します。アプリケーションのタイプに応じて、さらに分類することができます。地元（抗真菌剤は治療された領域、例えば皮膚でのみ機能します）または全身適用（生物全体での抗真菌作用）。

活性物質と作用機序

彼らは大きなグループです アゾレス。彼らはのサブグループにあります トリアゾール そして イミダゾール 割り当てられた。分類は、複素環に含まれる窒素原子の数によって異なります。この複素環は、すべてのアゾールに見られる化学構造です。トリアゾールは3つの窒素原子を持っていますが、イミダゾールはこの環に2つしかありません。

アゾールの効果は、 エルゴステロール合成。エルゴステロールはそれに似ています コレステロール 人間で。真菌の細胞膜の形成に不可欠なステロール（膜脂質）です。アゾールは、エルゴステロールの形成において中心的な役割を果たす特定の酵素（14？-ステロール-デメチラーゼ）を阻害します。エルゴステロールの形成の欠如は、その結果、欠乏症を引き起こします。これは、真菌細胞の膜損傷につながります。その結果、真菌細胞はすぐに死ぬわけではありませんが、増殖して成長することはできません- アゾレス は 静菌性。証明された真菌感染と感染の場所に応じて、さまざまなアゾールを使用できます。たとえば、 フルコナゾlアスペルギルスおよび特定のカンジダ株には影響しません。

有効成分の別のグループは、ポリエンマクロライドです。これらはナイスタチンを含み、 ナタマイシン そして アンホテリシンB。アンフォテリシンBはエルゴステロールに結合し、細胞膜にも保存されます。これは真菌細胞からの成分に対してより透過性になります-膜はもはや効率的に機能しません。この効果として、真菌細胞は死ぬ（殺菌剤）。アンフォテリシンBには、一部の場所での治療を制限する急性および慢性の副作用があります。今日、変更された製剤が利用可能です-リポソーム化アムホテリシンB。これは副作用が少ないですが、かなりの費用がかかります。

別のグループはエキノカンジンです（カスポファンギン、ミカファンギン）。これらは、グルカン合成（真菌に特異的なグルコース鎖）を阻害することによって作用します。グルカンは細胞壁の安定性に関連しています。その合成を阻害することにより、細胞壁はグルカンによって生成される安定性を失います。エキノカンジンは、それらが作用する真菌に応じて、殺真菌性または静菌性です。

ピリミジン誘導体のグループ（フルシトシン）処分まで。フルシトシンは菌類の細胞に吸収され、酵素的に5-フルオロウラシルに変換されます。その効果はタンパク質とDNA合成の阻害に基づいています。この阻害は真菌細胞の代謝を破壊します-ピリミジン誘導体は殺真菌性および静菌性です。