メトプロロール

定義

メトプロロール/メトヘキサルは、いわゆるベータ受容体遮断薬のグループに属しています。したがって、ベータ遮断薬はベータ受容体の反対者です。ベータ遮断薬は主に心臓血管系の領域で使用されています。たとえば、高血圧（高血圧）の治療、心臓発作の状況、または心不全のイベント（心不全).

ベータ受容体は心臓や血管だけでなく、肺にも見られます。したがって、メトヘキサルを服用すると、身体の他の臓器の機能的変化も起こります。

投与量と摂取量

メトプロロールは、薬局での形で利用可能です タブレット 利用可能であり、したがって経口的に、すなわち口から摂取される。錠剤は異なる投与量で購入できます。 「通常の」タブレットに加えて、いわゆるタブレットがあることも重要です リタードの準備 与える。これにより、有効成分の体内への送達が延長され、1日2度目の投薬量を節約できます。
投与量によっては、錠剤に切り込みを入れて分割しやすくします。

メトプロロール/メトヘキサルは処方箋が必要なため、薬局からは医師の処方箋が必要です。使用期間および投与量は、常に医師が関係する患者に個別に適合させる必要があります。

錠剤は丸ごと、十分な液体で飲み込む必要があります。可能であればそれを取るべきです 食べた後で 起こります。 1日1回のみの投与が予定されている場合、これは朝に行われるべきです。 1日2回投与する場合、これは朝と夕方に行われます。

メトプロロール/メトヘキサールの摂取期間は、他の錠剤のように時間に制限はありません。それでもタブレットが廃止された場合は、特に注意が必要です ゆっくりこっそり 注意を払う。突然の離脱は、いわゆる心臓虚血を引き起こす可能性があり、これは心臓の酸素不足を意味します。また、血圧が大幅に上昇することもあります。これらの効果は、 リバウンド効果 専用。
最初の投与でも、ゆっくりと必要な投与量に近づくことをお勧めします。

メトプロロールの投与量は疾患によって異なります。一般的に知られている高血圧である動脈性高血圧症では、50ミリグラムの錠剤が1日1回または2回服用されます。これで十分でない場合は、用量を2錠の2倍に増やすことができます。これは、200ミリグラムに相当します。

メトロプロロールの仕組み

メトプロロールはベータ遮断薬のグループに属しています。したがって、このグループの薬物は、ベータアドレナリン受容体として知られているものをブロックします。ストレスホルモンはこれらの受容体を遮断することにより作用します 中程度のアドレナリンとノルエピネフリン または防止。メトヘキサルのような主な効果は 心拍数 そしてその 血圧.

ベータブロッカーを使用すると、次のことができます 異なるグループ 区別する。ここではベータ受容体のサブグループが決定的であり、そのうちベータ1およびベータ2受容体があります。したがって、さまざまな薬物/有効成分は、主にそれぞれの受容体への結合の点で異なります。薬物が両方のサブタイプに等しく結合する場合、この薬物は 非選択的 ベータ遮断薬。これらの非選択的な有効成分は全身に作用するため、多くの副作用を引き起こすため、 より選択的 1つのサブタイプのみをブロックする薬物、またはそれを大幅にブロックする薬物。

メトプロロールは、選択的ベータ1受容体遮断薬のグループに属しています。ベータ1受容体はほぼ心臓のみに見られるため、これらはベータ遮断薬とも呼ばれます 心臓選択的。有効成分は、心拍数、心臓の収縮力、心臓の興奮の伝導を低下させます。

メトロプロロールの代謝

メトプロロール/メトヘキサールは経口摂取後、ほぼ完全に消化管に吸収されます 腸粘膜から吸収される。ただし、メトプロロールが高いため、全身のアベイラビリティは大幅に低下します。 初回通過効果 件名。この文脈では、初回通過効果とは、薬物が最初に肝臓を通過するときに薬物が急速に代謝されることを意味します。

メトプロロールは腸粘膜から吸収され、腸の静脈血管に到達します。これらは、いわゆる門脈、つまり血液を肝臓に運ぶ大きな血管に流れ込みます。メトプロロールはすでにそこで部分的に代謝されているため、その効果を発揮するために体の循環に入りません。

肝細胞にはいくつかの異なる酵素複合体があり、それぞれが異なる薬物を分解する可能性があります。これらの酵素はいわゆるの大きなグループに属しています チトクロームP450酵素。このサブユニットはCYP2D6と呼ばれ、特にメトプロロールの分解に関与します。この酵素は他の薬物も分解するので、同時に服用すると相互作用を常に考慮する必要があります。

メトヘキサルはほぼ全体で使用されています 代謝された肝臓 その後 排除された。肝臓が損傷し、いわゆる肝硬変を引き起こすと、代謝が損なわれる可能性があり、したがって血中の薬物レベルの上昇につながります。

メトプロロール禁忌

メトプロロール/メトヘキサルは多くの病気で服用してはいけません。これらには、たとえば、 過敏症 メトプロロールまたは他のベータ受容体遮断薬に対して。

摂取量も記載されていません ショック または1つ 徐脈。徐脈は、毎分50拍未満の脈拍数を表します。一つでも 低血圧医学的に低血圧として知られているメトプロロールは服用しないでください。

患者に存在する 気管支ぜんそく または肺の過敏症、メトプロロールも可能でない場合があります。

中心には、実行を担当するさまざまな構造があります 心臓の興奮 責任があります。これらが罹患しているか、またはその機能が変化している場合、メトプロロールの使用が示されていない多くの臨床像が生じる可能性があります。これには、たとえば、いわゆる AVブロック 2番目と3番目の学位。これは、心房から心室に興奮を伝達することになっている構造です。この構造が罹患している場合、移行に必要な時間を増やすことができます。拡大の程度に応じて、この病気はグレード1、2、または3と呼ばれます。

メトヘキサルの投与はまた、後期および重度の段階では禁忌です 末梢動脈疾患。これは、すでに十分に供給されていない組織の血流をさらに悪化させる可能性があります。

特に注意深い検討とモニタリングは、 糖尿病。 もし 肝機能 患者が限られている場合、過剰投与が発生する可能性があるため、ここでの綿密なモニタリングも重要です。

間に 妊娠 これに関する証拠が不十分であるため、メトプロロールを服用しないことが最善です。有効成分は胎盤を介して赤ちゃんに到達し、心拍数の低下、低血圧、低すぎる血糖値を引き起こす可能性もあります。ベータ遮断薬は胎盤の血流を減少させ、早産につながる可能性があります。メトプロロールが母乳に移行できることも重要です。したがって、 授乳 また、服用をお控えください。

メトロプロロールの相互作用

メトプロロールは、CYP2D6と呼ばれる酵素複合体を介して代謝されます。肝臓のこの酵素複合体は、多くの薬物の代謝に関与しています。メトプロロールは排泄されると複雑なCYP2D6によって代謝されるため、他の薬剤を同時に投与してその機能を阻害または増加させないことが重要です。これは血中のメトヘキサールのレベルを変えるでしょう。
たとえば、CYP2D6を阻害することによるメトプロロールレベルの増加は、抗不整脈薬（不整脈の薬 心の）、 抗ヒスタミン剤 （抗アレルギー薬とも呼ばれます）またはいくつか 抗うつ薬.

メトプロロールを同時に服用する場合 経口糖尿病薬 または インスリン それらの効果はまた長期化または強化されます。とりわけ、低血糖の場合、心拍数は通常上昇するため、この上昇を正確に防止するベータ受容体遮断薬の投与は注意して治療する必要があります。

脱水剤の並行投与（利尿薬）、血管拡張薬、または他の降圧薬、血圧の低下が増加する可能性があります。

メトプロロールの副作用

ベータ受容体は心臓や血管だけでなく、目、肺、脂肪細胞にも存在するため、ベータ受容体遮断薬を服用すると、もちろんこれらの構造にも副作用が発生する可能性があります。ときどき、特に薬の服用の初めにもなることがあります 倦怠感, 睡眠障害、増加 汗 または 頭痛 来る。一時的にもできます 吐き気と嘔吐 またはまた 下痢 来る。

メトプロロールも服用できるかもしれません アレルギー性皮膚反応 対処することが発生します 発赤とかゆみ、しかし、光に敏感に表現することもできます。

肺のベータ受容体は、活性化されると、通常、気管支を広げ、より多くの空気が肺に入るようにします。これらの受容体を遮断すると、気管支は拡張しなくなりますが、 呼吸抵抗の増加。特に喘息の問題を起こしやすい患者では、メトプロロールの使用は特に注意して観察する必要があります。

の患者では 末梢循環障害 メトヘキサールの投与により症状が悪化する可能性があります。まれに、メトプロロールまたは他のベータ遮断薬による治療は、 血圧の低下の増加, 心拍数の減少、心臓の伝導障害または無意識につながる。口内乾燥または涙の減少は、ベータ遮断薬を服用することのかなりまれな副作用です。

に 糖尿病 摂取につながる可能性があります 低血糖 患者が正常に認識できない鉛。薬を服用することにより、心拍数の増加や振戦などの低血糖の警告徴候が失われる可能性があります。

男性 の発生の可能性に注意する必要があります 性欲と勃起不全 啓発。
メトプロロールの投与はまた、様々な血液脂肪形態の比率の変化に伴う脂質代謝の変化をもたらし得る。

メトロプロロールの過剰摂取

メトプロロールの過剰摂取の全体像は主に原因です 心血管症状 との症状 神経系 マークされた。したがって、心拍数と心停止までの血圧の大幅な低下は、過剰摂取の兆候である可能性があります。巨大になることもあります 呼吸困難, 嘔吐 または 意識障害 来る。

過剰摂取の場合の最初の治療法として、メトプロロールによる治療は直ちに中断されるべきです。薬は過剰摂取の場合に使用できます アトロピン そして グルカゴン ベータ遮断薬の効果を打ち消すために与える。患者は、血圧、心拍数、酸素飽和度などの重要なパラメータを定期的に監視して、集中治療室で監視する必要があります。