Marcumar®の代替品

広義の同義語

フェンプロクモン（有効成分名）、クマリン、ビタミンK拮抗薬（阻害剤）、抗凝固剤、抗凝固剤

Marcumar®の代替品は何ですか？

商標名Marcumar®で知られている薬物は、有効成分フェンプロクモンを含み、この有効成分はクマリンの主要なグループ（ビタミンK拮抗薬）に属しています。有効成分のワルファリンを含む薬もこのクラスの薬に属します。
クマリンという用語は、血液凝固の自然なプロセスに抑制効果があり、血液の凝固を阻害する医薬品（抗凝固剤）をまとめたものです。

他の抗凝固薬とは対照的に、クマリンの効果は非常に遅いです 遅延 a。これは、ビタミンK拮抗薬が効果を発揮できるのは、ビタミンKの自然な供給とすでにカルボキシル化された、完全に活性化可能な凝固因子が使い果たされた場合に限られるという事実によって説明できます。
このため、それらは急性の緊急事態では使用できません。 慢性出血性疾患 見つける。
マルクマル® 通常1つを防ぐために使用されます 血栓症 適用される、これは人工の移植のコンテキストであることができます 心臓弁 または 血管バイパス、 心臓発作 または慢性と 心不整脈 必要になる。
比較的広範囲にわたる副作用とサインがあるため、現在、マルクマールでの治療に使用できる多くの代替有効成分があります。® 回避することができます。
これらは主に有効成分を含む薬です ワルファリン または アセノクマロール それらを含むか、それらから派生します。
そのような薬物の例は、商品名の下にあるものです クマディン または シントロム 既知の抗凝固剤。

これらの代替薬のそれぞれは、マルクマールと同じ作用機序を持っています®ただし、その違いは、半減期（半減期）の違い、つまり生物体内での有効期間にも基づいています。この作用の持続時間は、体が薬物を分解する必要がある時間に依存します。次に、半減期（半減期）は、薬物濃度が最初に投与された量のちょうど半分だけ減少した正確な時間です。
マルクマルの半減期（半減期）® おおよそ 70〜95時間クーマディンからの 30〜40時間 そして、Sinitrom濃度がちょうど半分に減少した時間は、 9時間.
マルクマル® したがって、半減期が最も長く、Sinitromが最も短い（半減期）。
マルクマールのような抗凝固剤がどれくらいの期間有効かを知る® または、薬物を中止する必要がある場合、または中止しなければならない場合、シニトロムは特に重要です。
堆積はメジャーの前に計画することができます 操作 または広範な 歯科医への訪問 出血のリスクを最小限に抑えるために必要になります。
抗凝固剤の効果は、いわゆる INR値 測定されます。 INR値は、血液凝固を評価するための国際的な尺度です。高い値は、凝固時間が通常の値よりも長く、 出血傾向 それに応じて高いです。一方、値が低い場合は、血液凝固時間の短縮とそれに伴う増加を示唆しています。 血栓症のリスク.
基本的にはマルクマールのような抗凝固薬は®、クマディンとシントロムはINR値を増加させ、血栓形成のリスクを低減します。
抗凝固剤の中止後のこの値の正常化は、マルクマーを服用してから1〜2日後にすでにシントロムを投与した後に発生します。® これには通常2週間ほどかかります。
クマリン療法の別の有望な代替品は、商品名の下にあるものです エリキ 既知の薬。この薬の有効成分は、 アピキサバン.
クマリンとは対照的に、アピキサバンはすべてのビタミンK依存性血液凝固因子に作用するのではなく、選択的に ファクターX.
臨床研究は、アピキサバンによる代替療法の可能性のある副作用と禁忌の両方がかなり低いことを示しています。
これは、特にクマリン含有薬物の助けを借りた通常の治療が問題なく実施できない患者にとって、貴重な新しい代替戦略です。
しかし、このマルクマールかどうかはまだ明確にされていません®-交換は、クマリンの作用の強さに長期的に対応できます。

プラダクサ®

市販のプラダクサ®には、有効成分のダビガトランエテキシレートが含まれています。有効成分は直接トロンビン阻害剤の1つです。これは、トロンビンと呼ばれるものを直接的かつ可逆的に阻害することを意味します。トロンビンは、血液凝固において重要な役割を果たしています。したがって、有効成分のダビガトランエテキシレートは、このように血液凝固を阻害します。適応症は有効成分フェンプロクモンと同様です。 12-14時間で、Pradaxa®はMacumar®よりも半減期が大幅に短くなります。これの利点は、より柔軟に対応できることです。計画外の操作を実行する必要があり、薬剤の血液希釈効果を迅速に停止する必要がある場合、有効成分の半減期が短いのが現実的です。ただし、Marcumar®の場合と同様に、より長い半減期には、血漿の安定性を実現できるという利点があります。

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さらに、特定の条件下では、Pradaxa®による治療中の凝固モニタリングは不要です。つまり、INR値の目標範囲は、健康な肝機能と腎機能を持つ人で推定できるということです。腎臓や肝臓に障害がある人には、より困難です。 Marcumar®と同様の凝固モニタリング方法は、Pradaxa®では使用できません。ダビガトランエテキシラートの効果をチェックする特別なテストがあります。ただし、これらのテストは専門ラボでのみ利用できます。さらに、Marcumar®とPradaxa®の代謝は異なります。有効成分のダビガトランエテキシレートは、いわゆるP糖タンパク質を介して代謝されるため、Marcumar®が依存している特定の酵素とは無関係です。その結果、ダビガトランエテキシラートによる治療中、他の薬物との相互作用が少なくなります。しかし、P-糖タンパク質を阻害する薬物との相互作用があるかもしれません。この例は、抗生物質クラリスロマイシンです。有効成分のダビガトランエテキシレートは、食品の成分とはほとんど無関係です。 85％は腎臓から排出されるため、腎臓の機能に依存しています。さらに、Pradaxa®製剤はMarcumar®よりもはるかに高価です。

ザレルト®

市販の製剤Xarelto®には、有効成分のリバロキサバンが含まれています。これは、凝固因子10の直接的かつ可逆的な阻害剤の1つです。この因子は、血液凝固においても非常に重要な役割を果たします。適応症は他の抗凝固薬の適応症と同様です。リバロキサバンの半減期は7〜11時間です。これにより、制御がより柔軟になります。 Xarelto®療法では、Pradaxa®と同じ条件と制限が凝固モニタリングに適用されます。有効成分のリバロキサバンは、Marcumar®と同じ酵素によって部分的に代謝されます。

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別の部分もP糖タンパク質を介して代謝されます。他の薬物との相互作用は低いですが、発生する可能性があります。食品中の特定の成分との相互作用はあまり一般的ではありません。 Xarelto®の1/3が腎臓から排泄されます。制御されていない出血または他の副作用が発生した場合、活性物質リバロキサバンに迅速に反応することは困難です。フェンプロクモンで使用される過剰摂取の対策はここでは機能しません。ダビガトランエテキシレートについても同様です。しかし、プラダクサ®にはいわゆる解毒剤があります。これはリバロキサバンにはまだ存在しませんが、開発される予定です。コストの面では、Xarelto®はPradaxa®よりいくらか安価ですが、Marcumar®よりもはるかに高価です。

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エリキス®

市販の製剤Eliquis®には、有効成分のアピキサバンが含まれています。また、血液凝固第10因子の直接的かつ可逆的な阻害剤の1つです。Xarelto®と同じクラスの物質に属しています。したがって、Xarelto®と同様の特性があります。もう少し若いです。 Xarelto®は2008年に市場に登場しましたが、Eliquis®は2011年から市場に出回っています。表示は似ています。いわゆる薬物動態は少し異なります。つまり、生物が薬物に与える影響は、準備によって異なります。 Elquis®の半減期は9〜14時間です。バイオアベイラビリティはわずかに低くなります。したがって、バイオアベイラビリティは50％ですが、Xarelto®は80％を超えるバイオアベイラビリティを示します。これには長所と短所があります。

バイオアベイラビリティが高いほど、体内での分布と効果が強くなります。しかし、出血の傾向などの副作用がより顕著になる可能性があることも意味します。有効成分アピキサバンの解毒剤も現在開発中です。Eliquis®は腎臓を介して1/4、胆汁を介して3/4排出されます。 Pradaxa®、Elquis®およびXarelto®には特定の禁忌があります。これらには、妊娠だけでなく、臨床的に関連する急性の出血、重度の出血の危険因子を伴う疾患、およびヘパリンなどの他の抗凝固剤の同時使用が含まれます。腎機能障害の推奨は、3つの準備で異なります。